経歴
世界中で180億XNUMX万人以上が慢性的に感染していると推定されています 肝炎 C型ウイルス。 の潜在的な重篤な合併症 肝炎 肝硬変を含む、 肝臓 癌腫、および 肝不全。 ウイルスのさまざまな遺伝子型のうち、特に遺伝子型1は現在の治療にほとんど反応しません（50％）。 標準 薬物 使用されるのは皮下ペグインターフェロンアルファおよび経口 リバビリン.
製品
ボセプレビルはカプセルの形で市販されています（Victrelis）。 2011年から多くの国で承認されています。
構造と特性
ボセプレビル（C27H45N5O5Mr = 519.7 g / mol）はペプチド模倣ケトアミドです。 それはXNUMXつのジアステレオマーの混合物として存在し、白色の無定形です 粉 それはやや溶けにくい 水.
エフェクト
ボセプレビル（ATC J05AE12）には抗ウイルス作用があります。 ウイルスの成熟とそのさらなる複製を阻害します。 この効果は、HCVポリペプチドを非構造に変換するウイルス酵素であるNS3-セリンプロテアーゼの阻害によるものです。 タンパク質。 酵素の活性部位は、セリン、ヒスチジン、および アスパラギン酸。 ボセプレビルは、求電子性ケトアミド基を介してセリン139に共有結合的かつ可逆的に結合し、それによってポリペプチドの切断を防ぎます（図）。
適応症
慢性の治療のため 肝炎 ペグインターフェロンアルファおよびペグインターフェロンアルファと組み合わせたC遺伝子型1感染 リバビリン 補償された成人患者 肝臓 前治療を受けていない、または以前の治療に反応しなかった、または再発した疾患。
用量
SmPCによると。 ボセプレビルは半減期が3.4時間と短いため、XNUMX日XNUMX回投与され、食物と一緒に摂取する必要があります。 大幅に増加するため、食事やおやつと一緒に服用する必要があります バイオアベイラビリティ.
禁忌
ボセプレビルは、過敏症、自己免疫性肝炎、CYP3A4 / 5基質との併用、および 妊娠。 完全な予防策と 相互作用、薬のラベルを参照してください。
相互作用
他の薬剤と組み合わせる場合、特にボセプレビルはCYP3A4 / 5の強力な阻害剤であり、基質の血漿濃度の有意な増加をもたらす可能性があることに注意する必要があります。 ボセプレビルは、HIVプロテアーゼ阻害剤の濃度を下げることにより、HIVとHCVの重複感染の治療法を提供する可能性があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 疲労, 貧血, 吐き気, 頭痛, キー 擾乱。 他の多くの副作用が観察されます。
