ホスアンプレナビル

製品

ホスアンプレナビルは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (テルジル)。 2005年以来、多くの国で承認されています。

構造と特性

ホスアンプレナビル(C25H36N3O9PS、Mr = 585.6 g / mol)が存在します 薬物 ホスアンプレナビルとして カルシウム。 腸内で急速に生体内変化するプロドラッグです 粘膜 活性代謝物アンプレナビルに。 アンプレナビル自体(アジェネラーゼ)は、多くの国でもはや市販されていません。

エフェクト

ホスアンプレナビル(ATC J05AE07)には抗ウイルス作用があります。 活性代謝物アンプレナビルの効果は、HIVプロテアーゼの競合的阻害によるものであり、これはウイルスの成熟に重要であり、したがってウイルス複製において中心的な役割を果たします。 アンプレナビルはCYP3A4によって分解されます。 CYP阻害剤 リトナビル 分解を抑制し、アンプレナビルの血漿中濃度を上昇させるために同時に投与されます。

適応症

低との組み合わせ-線量 リトナビル 併用抗レトロウイルス療法の一部としてのHIV感染症の治療のため。

用量

SmPCによると。 薬は通常、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症は禁忌です
  • ホスアンプレナビルは、治療範囲が狭いCYP3A4またはCYP2D6基質と一緒に投与しないでください。 CYPインデューサーとの組み合わせ リファンピシン & セントジョンズワート といくつかの スタチン も表示されていません。

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

ホスアンプレナビルは相互作用の可能性が高いです。 それは基質であり、CYP3A4の阻害剤でもあります。 リトナビル CYP基質および阻害剤でもあります。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 下痢, 高コレステロール血症、トリグリセリド上昇、 肝臓 酵素の上昇、 皮膚 発疹、 頭痛、めまい、感覚障害 , 疲労, 吐き気, 嘔吐, 腹痛.