フルダラビン：効果、使用およびリスク

フルダラビン に使用される細胞増殖抑制剤です。 治療 悪性疾患の総称。 この目的のために、それは点滴として静脈内に適用されます。

フルダラビンとは何？

フルダラビン に使用される細胞増殖抑制剤です。 治療 悪性疾患の総称。 この目的のために、それは点滴として静脈内に適用されます。 フルダラビン、フルダラまたはフルダラビン-5-二水素としても知られています リン酸塩、プリン類似体のグループに属する薬です。 この物質は、ビダラビンのいわゆるフッ素化ヌクレオチド類似体です。 ヌクレオチド類似体は、ヌクレオチドと構造的および/または機能的に類似しています。 ヌクレオチドは、 デオキシリボ核酸 （DNA）および リボ核酸 (RNA)。 プリンも重要な構成要素です。 核酸. ほとんどのヌクレオチドとは異なり、フルダラビンは β-D-リボフラノースを含まず、むしろ β-D-アラビノフラノースを含みます。 さらに、2 位のアデニンがフッ素に置き換わります。 フルダラビンは、主に低悪性度の非悪性腫瘍の治療に使用されます。ホジキンリンパ腫. さらに、急性白血病の治療にも使用されます。 慢性リンパ球性 白血病 (CLL) もフルダラビンで治療されます。

薬理作用

フルダラビンは静脈内投与されます。 薬は血流を介して細胞に到達します。 細胞内では、フルダラビンが活性代謝物になります。 代謝産物は生化学経路の中間体です。 この場合、代謝産物はフルダラビン ATP と呼ばれます。 変換はリン酸化によって起こります。 リン酸化では、 リン酸塩 グループは有機分子に結合しています。 これにより、ホスホロタンパク質が形成されます。 フルダラビン ATP は、フルダラビンの実際の活性型です。 この薬は DNA 合成を阻害し、リボヌクレオチド還元酵素を阻害します。 この酵素は、DNA ビルディング ブロックの合成における最後のリンクを形成します。 リボヌクレオチド還元酵素がなければ、生物は DNA ビルディング ブロックを生成できません。 細胞が分裂したり、DNA 損傷を修復する必要があるときはいつでも、リボヌクレオチド還元酵素に依存しています。 たくさんの 癌 細胞は、修飾によってリボヌクレオチド還元酵素の代謝回転率を高めます。 これにより、それらはより迅速に分割できます。 フルダラビンはこの問題に対処します。 リボヌクレオチド還元酵素により、細胞はよりゆっくりと分裂するか、まったく分裂しないようになります。 から 癌 細胞は通常、非常に頻繁に分裂し、特に薬剤の作用に影響されます。 しかし、フルダラビンはリボヌクレオチド還元酵素だけでなく、DNAポリメラーゼも阻害します。 リボヌクレオチド還元酵素と同じように、DNAポリメラーゼも酵素です。 それは、デオキシリボヌクレオチドからの DNA 合成を触媒するため、DNA 複製において重要な役割を果たします。 DNAポリメラーゼが阻害されると、遺伝情報を正しくコピーできなくなります。 さらに、影響を受けた細胞の DNA にフルダラビン ヌクレオチドが組み込まれます。 これは細胞のアポトーシスにつながります。 アポトーシスは、プログラム細胞死とも呼ばれます。 遺伝物質を損傷することにより、細胞は自らの死を引き起こし、死滅します。

医療用途と使用

フルダラビンは、低悪性度の非悪性腫瘍の治療に使用されます。ホジキンリンパ腫. '非-ホジキンリンパ腫' はリンパ系のすべての悪性腫瘍の総称です。 ホジキン病. 痛みのない拡大 リンパ 結節は、感染の傾向と感受性と同様に、この病気の典型です。 患者も苦しむ可能性があります 発熱、寝汗、体重減少、および 疲労. フルダラビンは、急性白血病の治療にも使用されます。 白血病は、口語的に次のようにも知られています。 血 癌。 それらは造血系またはリンパ系の悪性腫瘍です。 広い意味で、白血病は癌に分類できます。 急性白血病には急性骨髄性白血病が含まれます。 白血病 （AML）および 急性リンパ芽球性白血病 （すべて）。 どちらもフルダラビンで治療されます。 慢性白血病は、骨髄性とリンパ性バリアントの間で区別することもできます。 フルダラビンは慢性リンパ球性白血病の治療にのみ使用されます。 白血病. CLL は、低悪性度の白血病の非ホジキン病です。 リンパ腫 B細胞の。 これは、西洋世界で最も一般的な白血病の形態です。

リスクと副作用

フルダラビンの主な副作用は顕著な骨髄抑制です。 骨髄抑制は 骨髄 抑制。 うつ病 骨髄 原因 血 止めるフォーメーション。 これは赤の欠乏につながります 血 セル（赤血球), 白血球 (白血球）と 血小板 （血小板）生物の中で。 赤血球が不足すると、 貧血. これは、感染症に対する感受性によって明らかになります。 疲労 & 脱毛。 の欠如 白血球、白血球減少症も、感染症に対する強い感受性をもたらします。 血小板減少症、 の欠如 血小板、出血しやすくなります。 骨髄抑制は生命を脅かすものです。 骨髄抑制と免疫抑制の組み合わせは特に危険です。 フルダラビンは、CD4 ヘルパー細胞、CD8 サプレッサー細胞、およびナチュラル キラー細胞を減少させます。 抗体 も減少します。 これはできます つながる 最悪の場合死に至る深刻な感染症に。 他の細胞増殖抑制剤と同様に 薬物、フルダラビンを服用している患者は、 吐き気、弱点、 発熱, 食欲不振. 過剰摂取はまた、重度の神経学的症状を引き起こす可能性があります。 過剰摂取は致命的な結果をもたらす可能性があります。 プリン類似体に対する過敏症の場合、フルダラビンを使用してはなりません。 さらに、 腎不全 薬が投与されるときに存在してはなりません。 非代償性溶血性 貧血 も禁忌です。 重度の副作用と細胞毒性作用のため、フルダラビンは 妊娠 と授乳。 相互作用 ペントスタチンとともに存在し、 ジピリダモール、の阻害剤 アデノシン 取り込み、そして様々な ワクチン.