ピリドスチグミン:効果、使用およびリスク

ピリドスチグミン アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、 治療 in 重症筋無力症 (筋力低下)。 ピリドスチグミン にも使用されます 尿閉 そして筋緊張の低下による腸麻痺。 薬理学的には、臭化物塩として次の形で適用されます。 タブレット.

ピリドスチグミンとは何?

ピリドスチグミン アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、 治療 in 重症筋無力症 (筋力低下)。 薬として、ピリドスチグミンは間接的なグループに属します。 副交感神経刺激薬. したがって、間接的に活性化します アセチルコリン 副交感神経の受容体での活動 神経系 アセチルコリンエステラーゼという酵素を阻害します。 有効成分は、 薬物 ブロマイドとして。 未溶解のピリドスチグミン臭化物は白色の結晶です。 . によく溶けます . 薬は次の形で投与されます。 タブレット 必要なとき。 ピリドスチグミン臭化物は その塩のような構造により非親油性になるためです。 その血漿半減期は約 1.5 時間です。 使用後、薬物は部分的に代謝され、部分的に変化せずに (尿を介して) 腎排泄されます。

薬理作用

ピリドスチグミンは、酵素アセチルコリンエステラーゼを阻害することにより間接的に作用します。 この酵素は、 神経伝達物質 アセチルコリン セクションに シナプス裂 アセテートとコリン。 次に、アセチルコリンエステラーゼの阻害は、 アセチルコリン 濃度 モーターエンドプレートにあります。 そこに存在するアセチルコリン受容体には、アセチルコリンによって引き起こされるカチオン電流によって筋肉を刺激するカチオン チャネルがあります。 これにより、特定の筋肉の緊張 (緊張) が高まり、筋肉収縮の可能性が高まります。 一般に、副交感神経の活動は 神経系休息中の身体プロセスに関与する も増加します。 副交感神経 神経系 筋緊張と腸を含む代謝プロセスを制御し、 膀胱 関数。 自己免疫で 重症筋無力症、アセチルコリンの受容体で障害が発生するため、十分な筋肉が 収縮 より高いものによってのみ誘発することができます 濃度 アセチルコリンの。 膀胱 または腸の筋肉も刺激されます。 この特性により、ピリドスチグミンは麻痺の治療に適しています。 膀胱 または腸の筋肉。 アセタールコリンの増加 濃度 また、拮抗の変位を引き起こします 筋弛緩剤 アセチルコリン受容体から、 薬物 筋肉を落ち着かせるために使用されます。 必要に応じて、ピリドスチグミンを使用してこれらの効果を逆転させます。 薬物.

医療用途と使用

ピリドスチグミンは、主に重症筋無力症の治療に使用されます。 病気の重症度に応じて、個人 線量 薬の量は医師が決定する必要があります。 治療は、 管理 ピリドスチグミンだけでも効果が見られますが、改善が見られない場合はグアニンとの併用で治療を続けることができます。 薬は次の形で適用されます タブレット. 考えられる副作用の範囲が広く、他のさまざまな薬との相互作用の可能性があるため、治療は常に医師の監督下で行う必要があります。 他の副交感神経作動薬と併用することで効果が増強されます。 筋弛緩薬の効果は逆転します。 必要に応じて、ピリドスチグミンを過剰摂取した場合にこの文脈で使用する必要があります 筋弛緩剤 または発生するその他の問題。 別の使用分野は、 尿閉 または腸のアトニー(腸麻痺)。 ただし、ここで注意しなければならないのは、ピリドスチグミンは、機械的腸閉塞または機械的に誘発された膀胱排尿機能障害の場合には絶対に禁忌です。 この場合、膀胱または腸の筋肉を刺激すると、 つながる 深刻な合併症に。 予防的に、ピリドスチグミンは「1991 年の第二次湾岸戦争」でも中毒に対して使用されました。 コリンエステラーゼ 阻害剤ベースの化学兵器。

リスクと副作用

すべての薬と同様に、ピリドスチグミンの使用には副作用のリスクがあり、発生する場合と発生しない場合があります。 副交感神経系 が増加すると、次のような典型的な症状にさまざまな程度が生じます。 下痢, 嘔吐, 腹部のけいれん、唾液分泌の増加、気管支の粘液形成の増加、 徐脈、立ち寄る 眼圧、適応障害。 気管支収縮も起こる可能性があるため、閉塞性気道疾患のある患者への適用は禁忌です。 機械的な腸閉塞や膀胱閉塞にも同じことが当てはまります。 薬物の過剰摂取は、コリン作動性クリーゼの結果として気道の筋肉の弱体化を引き起こす可能性があります。 その他の副作用には、発汗の増加や排尿の増加などがあります。 患者が妊娠中または授乳中の場合、ピリドスチグミンの使用は避けるべきです。