パラセタモール：薬効、副作用、投与量および使用

製品

パラセタモール の形で市販されています タブレット、フィルムコーティング錠、溶解錠、 発泡錠、など 顆粒、ドロップ、 シロップ、坐剤、ソフト カプセル、およびとりわけ注入溶液（例えば、アセトアミノフェン、ダファルガン、パナドール、およびタイレノール）。 パラセタモール 1950世紀に開発されましたが、19年代（パナドール、タイレノール）まで承認されませんでした。 1959年（パナドール）以来、多くの国で登録されています。 パラセタモール たとえば、他の有効成分と固定的に組み合わされています コデイン, カフェイン, ビタミンC、一般的なエージェント 冷たい, トラマドール。 アングロサクソン諸国では、有効成分の名前が異なります。通常、アセトアミノフェンと呼ばれます。

構造と特性

パラセタモール（C8H9NO2Mr = 151.2 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 それはやや溶けにくい 水。 少し苦いです キー 無臭です。 ザ・ キー 摂取後に気付く場合があります。 パラセタモールはアセトアミドです。 それはの派生物です アセトアニリド、1880年代に最初の合成抗熱剤（アンチフェブリン）のXNUMXつとして発売されました。 アセトアニリド 副作用のため、現在は市販されていません。 パラセタモールはまたの代謝物です フェナセチン、これも販売されていません。

エフェクト

パラセタモール（ATC N02BE01）には、鎮痛作用と解熱作用があります。 NSAIDとは異なり、抗炎症作用はほとんどなく、血小板凝集を阻害しません。 ザ・ 行動の仕組み まだ決定的に解明されていません。 プロスタグランジン合成の中枢阻害が関与しています。 半減期は短く、2〜3時間です。 作用時間は約4〜6時間です。

生体内変換

パラセタモールは、 肝臓。 それは主にグルクロン酸および 硫酸 主に尿中に排泄されます。 特に高用量では、抱合が飽和しているため、毒性代謝物であるアセチル-ベンゾキノンイミン（NAPQI）がCYP2E1によって形成されます。 ただし、治療用量を投与すると、NAPQIは内因性グルタチオンで無害化できます。 濃度が上がりすぎると、アセトアミノフェンは 肝臓 NAPQI形成のために有毒です（以下を参照）。

適応症

の対症療法のために 発熱 軽度から中等度 痛み。 考えられる兆候には、たとえば（選択）が含まれます。

  • 頭痛、片頭痛
  • 歯痛
  • 筋肉や関節の痛み、関節炎の痛み
  • 怪我や手術後の痛み
  • インフルエンザや風邪に伴う発熱と痛み

用量

薬のラベルによると。 成人は500mgから1000mgを4日8回まで経口摂取します。 個々の投与の間に6〜6時間の間隔（通常は8時間）を許可する必要があります。 この情報は成人に関するものです。 子供のために、投薬は体重に基づいています。 投与間隔はXNUMX〜XNUMX時間と長くなります。 食後の服用は遅れる場合があります 行動の開始。 一方、 行動の開始 後の方が早いかもしれません 管理 のような運動促進薬の ドンペリドン or メトクロプラミド。 効果はまたより速く発生します 発泡錠。 1グラム タブレット 大きく、飲み込みにくい場合があります。 それらはXNUMXつの半分に分けられ、互いにすぐに取られます。 他の剤形も利用できます。

乱用

パラセタモールは、そのために自殺のために高用量で乱用されています 肝臓-毒性。 これは、死にゆくのが耐え難いものであり、何日も続くという理由だけでなく、強くお勧めできません。 有効成分はまた、一緒に固定された組み合わせで含まれています オピオイド、中毒として使用されます。 そのような準備の過剰摂取はリスクをもたらします。

禁忌

  • 過敏症
  • 重度の肝機能障害、急性 肝炎、代償不全の活動性肝疾患。
  • ミューレングラハト病

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

アセトアミノフェンを含む他の薬は、過剰摂取のリスクを減らすために同時に与えられるべきではありません。 コー​​ルド 特に医薬品には「隠された」アセトアミノフェンが含まれています。 いくつかの薬 相互作用 知られています。 これらには（選択）が含まれます：

  • 肝臓毒性 薬物、酵素誘導剤、およびアルコールは肝臓毒性を高める可能性があります。
  • パラセタモールは抗凝固剤の効果を増強する可能性があります。

有害な影響

有害な影響 一般的にまれです。 それらは肝臓の増加を含みます 酵素, 血 カウントの変化、過敏反応、 皮膚 反応、および胃腸障害。 肌 反応は深刻で生命を脅かす可能性があります。 パラセタモールは通常、非ステロイド性抗炎症薬よりも忍容性が優れています 薬物 （NSAID）。

過剰摂取と肝臓毒性

5〜10gのアセトアミノフェンをXNUMXつとして摂取する 線量 重度の肝臓を引き起こす可能性があり、 腎臓 ダメージと死。 子供では、 線量 低いです。 危険因子は次のとおりです。

  • 年齢：子供、高齢者
  • 肝疾患
  • 慢性的なアルコール乱用
  • 慢性的 栄養失調、摂食障害（空のグルタチオン店）。
  • 酵素誘導薬

中毒は定期的に報告されています。 活性炭と N-アセチルシステイン 解毒剤として使用されます。