製品
ドンペリドンはフィルムコーティングされたものとして市販されています タブレット、リンガル錠、および懸濁液として（モチリウム、ジェネリック）。 1974年に合成され、1979年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
ドンペリドン（C22H24ClN5O2Mr = 425.9 g / mol）は白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 これはベンズイミダゾール誘導体であり、次のようなブチルフェノンと構造的に類似しています。 ハロペリドール、ドンペリドンのように、ヤンセンで開発されました。
エフェクト
ドンペリドン（ATC A03FA03）は、D2受容体に対して高い親和性を持つ抗ドーパミン作動性を有し、 血–脳 化学受容器引き金帯のバリア 嘔気嘔吐. ドーパミン 胃の運動を阻害し、満腹感を促進し、誘発します 吐き気 & 胃 痛み。 の影響をブロックすることによって ドーパミン、ドンペリドンは運動促進的に作用し、胃の運動性を促進し、胃内容排出を促進し、食道括約筋の圧力を低下させ、食道の運動性を促進します。
適応症
の治療のために 嘔気嘔吐.
用量
専門家の情報によると。 薬は通常、食事の15〜30分前にXNUMX日XNUMX回まで服用します。 NS 治療期間 できるだけ短くする必要があります。
禁忌
- 過敏症
- プロラクチノーマ
- QT間隔の延長と関連 危険因子.
- QT間隔を延長する強力なCYP3A4阻害剤の同時使用。
- 胃の運動性の刺激が危険である可能性がある場合。
- 肝機能障害
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ドンペリドンはCYP3A4（腸および肝臓）によって不活化されます 初回通過代謝）、結果として バイオアベイラビリティ。 CYP3A4阻害剤は血漿中濃度を上昇させる可能性があります。 ドンペリドンはQT間隔を延長し、心不整脈を引き起こす可能性があるため、これは問題があります。 このため、付随する 管理 アゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤 抗真菌剤 or マクロライド 禁忌です。 抗コリン薬 ドンペリドンの効果を減らす可能性があります。 制酸剤 と抗分泌 薬物 を減らす バイオアベイラビリティ 併用投与した場合のドンペリドンの。 ドンペリドンはに影響を与える可能性があります 吸収 その他の 薬物 胃の運動に影響を与えるからです。
有害な影響
として ドーパミン 拮抗薬、ドンペリドン、 神経遮断薬 & メトクロプラミド、多数の可能性があります 副作用 中央に 神経系。 ただし、ドンペリドンは交差しないため、これらは実際には観察されません。 血–脳 バリア。 また、部分的に非アクティブ化されています 肝臓 消化管との親和性が高いです。 ドンペリドンはQT間隔を延長する可能性があり、心不整脈を引き起こすことはめったにありません。 ドンペリドンはめったに増加しないかもしれません プロラクチン レベル、乳腺、乳房の拡大につながる 痛み、授乳、混乱および不在 月経。 その他の一般的な悪影響は次のとおりです。
