セリバスタチン

製品

セリバスタチンは、フィルムコーティングされた形で市販されていた タブレット （リポベイ、ベイコル）。 まれな可能性があるため 副作用、2001年XNUMX月に市場から撤退しました（下記参照）。

構造と特性

セリバスタチン（C₂₆H₃₄FNO₅M_r = 459.6 g / mol）はピリジン誘導体であり、 薬物 セリバスタチンとして ナトリウム。 他と違って スタチン、それはすでに活性型であり、プロドラッグではありません。

エフェクト

セリバスタチン（ATC C10AA06）には脂質低下作用があります。 下がります LDL、トリグリセリド、合計 コレステロール、および増加します HDL。 この効果は、HMG-CoAレダクターゼの阻害によるものです。 この酵素は、の初期段階を触媒します コレステロール 生合成。 セリバスタチンには、追加の多面発現効果があります。

適応症

脂質代謝障害の治療のために（高コレステロール血症 および混合型脂質異常症）。

有害な影響

1987年2001月から31年XNUMX月にセリバスタチンが発売されて以来、薬物治療中に致命的な横紋筋融解症がXNUMX例米国食品医薬品局に報告されました。 管理部門。 これは非常にまれで、おそらく 線量-依存性の悪影響。 市場からの撤退の理由は、主に横紋筋融解症が他のものとは対照的にセリバスタチンでより一般的であったことを示唆する証拠によるものでした スタチン。 致命的なケースは他の人にも報告されていました スタチン、ただし、長期間にわたって大幅に少なくなります。 12セリバスタチンで死亡した患者のうち、 フィブラート ゲムフィブロジル （Gevilon）、ただしこの組み合わせは特に禁忌でした。