ザルシタビン いわゆる経口用抗ウイルス薬です。 管理. ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NRTI) グループのメンバーとして分類されます。 薬物 そして抗ウイルス剤に使用されます 治療 HIV感染の。
ザルシタビンとは何？
ザルシタビン の NRTI グループに属します。 薬物、抗レトロウイルス剤です。 1960 年代にジェローム ホーウィッツによって最初に製作されました。 癌 研究。 HIV の治療のための薬としてのさらなる開発は、後に米国国立大学によって着手されました。 癌 研究所（NCI）。 1992 年にこの薬は単剤療法が承認され、1996 年には併用療法も承認されました。 治療. ドイツでの販売は、31 年 2006 月 XNUMX 日に中止されました。 治療. ザルシタビン HIV 1 型の患者の治療に使用されました。構造の観点から、それは誘導体、つまりヌクレオシド シチジンの修飾された化合物です。 さらに、ザルシタビンはデオキシシチジンの類似体です。 ザルシタビンは白い結晶です。 粉 に溶ける 水.
体と臓器への薬理作用
ザルシタビンは、次の形で配布されました。 タブレット. 摂取後も同様 吸収、薬は薬理学的に活性な5'-三リン酸に変換されます。 変換に続いて、ウイルス ゲノムへの取り込みが行われます。 活性物質分子には水酸基が欠損しているため、HIのDNA合成は ウイルス すぐに禁止されます。 ザルシタビンは、ほぼ独占的に自由に輸送されます。 血; それはプラズマにバインドされていません タンパク質. ザルシタビンの半減期は約 80 時間で、その生物学的価値は 30% です。 ただし、体は吸収された有効成分の約 XNUMX% しか使用せず、残りは腎臓から (つまり、腎臓を介して) 変化しない形で排泄されます。
医療用途および治療と予防のための使用。
ザルシタビンは、2006 型 HIV 患者の併用療法の一部として 1 年後半まで使用されていました。 感染時、HI ウイルス 体の細胞で増殖します。 新たに結成された ウイルス 最終的には放出され、全身に広がります。 これが他の細胞の感染につながり、病気は感染していない細胞に広がり続けます。 酵素により、ザルシタビンはウイルスの新しい DNA が形成されないようにします。 販売が中止されるまで、ザルシタビンは、ジドブジンに耐えられない患者、またはジドブジンによる治療が効果のない患者に対する代替薬と考えられていました。 これらの患者では、ザルシタビンは以下と同じ効果を示しました。 ジダノシン. ザルシタビンについては、他のすべての利用可能なものと同様に 薬物 HIV 患者の場合、感染症を治すことはできません。 病気の進行を遅らせることしかできません。
リスクと副作用
ザルシタビンは副作用を引き起こす可能性があります。 これらは、患者ごとに異なる形で現れます。 抗ウイルス薬の代表的な副作用は主に 頭痛, 下痢, 便秘, 吐き気, 食欲不振、の変更 体脂肪率、かゆみ、または 疲労. ザルシタビンによる重度のアレルギー反応（例、困難 呼吸、腫れ 口 顔や唇、じんましん)、 痙攣、感じ 冷たい, ハート 問題（例えば、心拍が速すぎる、または遅すぎる）、眠気、および 眩暈, 肝臓 炎症、しびれまたは 痛み 手足（腕、脚、手、足）の潰瘍、 口 のど、ひどい 吐き気 & 嘔吐、または深刻な嚥下困難。 などの副作用 発熱、骨と 関節痛、および神経障害（末梢の疾患 神経系) ザルシタビンによる治療中にも発生しました。 避けるために 相互作用、有効成分が神経障害を引き起こす可能性のある薬を服用しないでください。 の同時摂取 ラミブジン ザルシタビンの効果を阻害します。 ザルシタビンの使用は、既存の疾患には適応されません。 肝臓、既知の末梢疾患 神経系、および活性物質に対する既存の過敏症。 治療中、患者さんは 血 カウントは、医師が定期的にチェックする必要があります。 これは、既存の患者にも適用されます。 膵炎 そして増加した患者では アルコール 消費。
