有効成分 サキナビル プロテアーゼ阻害剤です。 この薬は主に次の目的で使用されます。 治療 HIV感染の。 この文脈では、物質 サキナビル 主に併用製剤で使用されます。 この薬は1995年に承認されました。多くの患者がすぐに薬に対する耐性を獲得したため、 サキナビル 短期間で医薬品市場から姿を消しました。 1997 年以降、改良された製剤が利用可能です。
サキナビルとは何？
物質 saquinavir は、抗ウイルス特性を特徴とし、HI の治療に使用されます。 ウイルス. サキナビルは、さまざまなウイルス プロセス、特にプロテアーゼを阻害します。 これは主に、 ウイルス. XNUMX日XNUMX回経口投与されます。 は タブレット 食後に服用。 原則として、薬サキナビルは有効成分と一緒に投与されます リトナビル. 場合によっては、この薬はサキナビルまたはサキナビル メシル酸塩と同義と呼ばれることもあります。 医薬品用途では、サキナビルはサキナビル メシル酸塩として存在します。 これは 粉 わずかに吸湿性があり、白色です。 この物質は、 水.
薬理作用
基本的に、有効成分サキナビルは HIVプロテアーゼ阻害剤. したがって、薬物は HIV プロテアーゼを妨害します。 これは、新しいウイルスの形成において中心的な役割を果たすウイルス酵素です。 ウイルス. このため、有効成分のサキナビルは、人体における HI ウイルスの増殖を遅らせるのに役立ちます。 サキナビルを単独で摂取すると、 バイオアベイラビリティ は通常低すぎて効果が不十分です。 これは、サキナビルが主に分解され、比較的効果のない代謝物になるためです。 このため、現在、この薬は通常、 リトナビル. これも HIVプロテアーゼ阻害剤. 両方の有効成分を一緒に つながる より高いに 濃度 の薬の 血 プラズマ、その有効性を大幅に向上させます。 有効成分のサキナビルは、体内で急速に分解されます。 肝臓. シトクロム システムは、主に分解の原因です。 もしも リトナビル 並行して摂取すると、サキナビルの肝臓での分解が遅くなり、その物質はより長く効果的です。 また、逆転写酵素阻害剤と併用される場合もあります。 原則として、有効成分サキナビルはウイルス量の減少につながります。
医療用途と使用
サキナビルは、ほとんどの場合、HIV 感染症の治療に使用されます。 特に、HIV-1 に感染した成人の治療に使用されます。 その他の抗レトロウイルス 薬物 通常、サキナビルの効果を高めるために使用されます。 対応します 治療 この方法は、HAART または高活性抗レトロ ウイルス療法と呼ばれます。 薬サキナビルの投与量は、専門家の情報に従って行われます。 原則として、それは次の形式で取得されます。 タブレット 経口投与されるもの。 これら タブレット XNUMX日XNUMX回食後に服用。 ほとんどの場合、組み合わせ 治療 有効成分リトナビルを使用して実施されます。 この物質は、サキナビルの代謝を遅くする、いわゆるCYP阻害剤です。
リスクと副作用
サキナビルによる治療中には、さまざまな副作用やその他の不満が生じる可能性があります。 これらは、薬剤を処方する際に医師が徹底的に計量する必要があります。 Anamnesis、すなわち患者の話 病歴、中心的な役割を果たします。 これは、主治医が患者の状態を分析するためです。 病歴 また、家族の処分。 薬サキナビルによって引き起こされる副作用は、さまざまな頻度で発生します。 サキナビルの摂取中に最も頻繁に見られる症状は、次のような胃腸の不調です。 吐き気, 痛み セクションに 腹部 & 下痢. 末梢神経障害と 頭痛 も可能です。 サキナビルの潜在的な副作用に加えて、初めて薬を服用する前に考慮すべきいくつかの禁忌があります。 それぞれの人が有効成分サキナビルに対して過敏症を患っている場合は、この薬による治療を控える必要があります。この場合、治療の可能な代替手段を見つける必要があります。 この薬は、重度の存在下でも禁忌です。 肝不全. 禁忌に関する完全な情報は、サキナビルの医薬品情報に記載されています。 さらに、サキナビルによる治療を開始する前に、さまざまな 相互作用 他のエージェントが存在します。 例えば、 ピモジド, ミダゾラム, スタブジン, ジダノシン, エファビレンツ, クラリスロマイシン 避けるべきです。 これは、これらの物質がサキナビル分解の原因となるシトクロム システムと相互作用するためです。 その結果、血漿レベルの変化が起こり、 つながるとりわけ、サキナビルの効果の制御性が劣ります。 基本的に、サキナビルは物質CYP3A4の基質です。 このために、 相互作用 saquinavir と並行して服用すると、CYP の阻害剤または誘導剤が発生する可能性があります。 原則として、発生したすべての副作用は、その後の治療方針を決定するために医師に報告する必要があります。 サキナビルによる重篤な合併症が発生した場合は、中止が必要になることがあります。
