オラパリブ

製品

オラパリブは、2014年に米国とEUで、2015年に多くの国でカプセルの形で承認されました(Lynparza)。 その後、フィルムコーティング タブレット も登録されました。

構造と特性

オラパリブ(C24H23FN4O3Mr = 434.5 g / mol)

エフェクト

オラパリブ(ATC L01XX46)には、抗腫瘍作用と細胞毒性作用があります。 この効果は、PARP の阻害によるものです (ポリ-(ADP-リボース)ポリメラーゼ) 酵素。 これら 酵素 DNA転写、細胞周期調節、およびDNA修復に関与しています。 半減期は約 12 時間です。

適応症

進行・再発の患者さんの維持療法に 卵巣癌 BRCA変異. 以下の白金含有 化学療法 完全または部分的な寛解がある場合。

用量

SmPCによると。 カプセル XNUMX 日 XNUMX 回(朝と夕方)服用します。 彼らは取られます 断食、食後少なくとも XNUMX 時間。 その後、XNUMX時間は食べ物を食べてはいけません。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠
  • 授乳

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

オラパリブは主に CYP3A によって代謝され、 P糖タンパク質。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 細胞増殖抑制剤との併用は、副作用のリスクを高めます。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 嘔吐, 下痢, 消化不良, 疲労, 頭痛, キー 乱れ、食欲不振、めまい、 貧血、好中球減少症、リンパ球減少症、平均赤血球容積の増加 ボリューム、および増加 クレアチニン.