製品
エンザルタミドは当初カプセルの形で登録されていました(Xtandi)。 フィルムコーティング タブレット 2019年に多くの国で承認されました。それらはより小さく、したがって服用しやすいです。 エンザルタミドは、2012年に米国で、2013年に多くの国とEUで承認されました。
構造と特性
エンザルタミド(C21H16F4N4O2S、Mr = 464.4 g / mol)はイミダゾリジン誘導体です。 それは白い結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 エンザルタミドは非ステロイド性のXNUMXつです 抗アンドロゲン.
エフェクト
エンザルタミド(ATC L02BX)は、アンドロゲン受容体の選択的で非常に強力な拮抗薬であり、 アンドロゲン テストステロン およびジヒドロテストステロン。 また、シグナル伝達に影響を及ぼし、受容体の核への移行を阻害します。 エンザルタミドは腫瘍増殖を阻害し、細胞死を誘発します 癌 細胞、腫瘍を減らす ボリューム、および生存期間を数か月延長できます。 活性代謝物(-デスメチルエンザルタミド)と数日の長い半減期を持っています。
適応症
と組み合わせて GnRHアナログ 転移性去勢抵抗性の患者の治療のため 前立腺 癌 進行中またはその後 ドセタキセル 治療。
用量
SmPCによると。 薬は食事とは関係なくXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 出産を損なう性質による妊娠
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
エンザルタミドはCYP2C8およびCYP3A4によって代謝され、CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19の誘導物質です。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能であり、治療中に考慮する必要があります。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 関節痛, 背痛, 筋肉痛, 下痢, 疲労、浮腫、紅潮、感染症、および 頭痛.