製品
抗アンドロゲンは、主に次の形で市販されています。 タブレット, カプセル、および注射剤。 最初のステロイド剤は、 シプロテロンアセテート、1960 年代に特許を取得しました。 フルタミド は、1980 年代に承認された最初の非ステロイド性抗炎症薬です。
構造と特性
ステロイド構造を持つ抗アンドロゲンは区別されます ( アンドロゲン それ自体) および非ステロイド構造を持つもの。 ステロイド系抗アンドロゲン剤はプロゲステロンに由来し、より新しい薬剤よりも選択性が低く、ビカルタミドなどの非ステロイド系薬剤は、ダロルタミドを除いて、共通の構造要素を共有しています。
エフェクト
エージェント (ATC L02BB) には抗アンドロゲン特性があり、男性の性による影響を無効にします。 ホルモンすなわち、 アンドロゲン など テストステロン およびジヒドロテストステロン、それらの受容体。 それらは通常、アンドロゲン受容体のアンタゴニストであるため、アンドロゲン受容体アンタゴニストとも呼ばれます。 アンドロゲン受容体は、多くの遺伝子の発現を調節する転写因子です。 のバインディング アンドロゲン 細胞質の受容体につながる二量体化と活性化により、核内のDNAとの相互作用と転写が可能になります。 アビラテロン (Zytiga) は、 行動の仕組み. 精巣、副腎、および副腎の CYP17 を阻害します。 前立腺 アンドロゲン合成の遮断につながる腫瘍組織。
適応症
抗アンドロゲンの医学的適応には以下が含まれます。
すべてではない 薬物 すべての適応症で承認されています。 例えば、 シプロテロンアセテート に適していません 前立腺 癌 治療。
用量
SmPCによると。 抗アンドロゲン剤は通常、経口投与されます。 注射剤も利用でき、局所治療のために局所的に適用されます (例、 にきび).
有効成分
非ステロイド系抗アンドロゲン剤:
- アパルタミド （エルリーダ）。
- ビカルタミド (カソデックス、 ジェネリック).
- ダロルタミド（ヌベカ）
- エンザルタミド (Xtandi)
- フルタミド （Flucinom、多くの国で取引されていません）。
- ニルタミド (Nilandron Anandron、多くの国で取引されていない)。
ステロイド系抗アンドロゲン剤 / プロゲスチン剤:
- クロルマジノンアセテート (ベララ、 ジェネリック).
- クラスコテロン（Winlevi、クリーム、USA）。
- 酢酸シプロテロン (アンドロクール、 ジェネリック ダイアン-35)。
- ディエノゲスト (例、Qlaira)
- ドロスピレノン（ジェネリック）
- スピロノラクトン (適応外)
アンドロゲン合成阻害剤:
- 酢酸アビラテロン （ジティガ）。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠・授乳期
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
多くの抗アンドロゲンは CYP450 アイソザイムと相互作用し、対応する 相互作用 可能です。 それらはアンドロゲンと組み合わせてはいけません。
有害な影響
抗アンドロゲンの最も一般的な潜在的な副作用には、次のものがあります。
