製品
GnRH 類似体は、注射剤、インプラント、および 点鼻薬、とりわけ。 最初に承認されたエージェントは ゴセレリン （ゾラデックス）1990年。
構造と特性
GnRH 類似体は、生殖腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH、LHRH) の合成的に生成された誘導体です。 視床下部。 GnRH はデカペプチドであり、次の構造を持っています: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly たとえば、 トリプトレリン 6位では、アミノ酸のグリシンがD-に置き換えられています。トリプトファン: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly。 Pyr は、非タンパク質構成アミノ酸であるピログルタミン酸を表します。
エフェクト
GnRH 類似体 (ATC L02AE) は、ゴナドトロピン LH の放出の減少を引き起こし、 FSH 脳下垂体 約XNUMX週間の長期治療。 この影響は、受容体のダウンレギュレーションによるものです。 これにより、次のような生成が減少します。 エストロゲン & アンドロゲン (テストステロン）そして濃度は減少します。 対照的に、短期間または XNUMX 回限りの治療では、LH および FSH 分泌が促進され、ホルモン値が増加します。
エージェント
- ゴナドレリン (Lutrelef) – 誘導体ではなく、GnRH と同等。
- ゴセレリン（ゾラデックス）
- ヒストレリン（バンタス）
- リュープロレリン（エリガード）
- ナファレリン (シンレリナ)
- トリプトレリン (パモレリン)
多くの国で市販されていません：
- ブセレリン(スーパーファクト)
動物用医薬品：
- デスロレリン（スプレロリン）
- レシレリン（ダルマレリン）
- ペフォレリン (マプレリン)
適応症
- 前立腺癌
- 乳癌
- 子宮内膜症
- 子宮筋腫
- 子宮内膜切除
- 生殖医療において
- 視床下部性無月経
- 思春期を誘発するための男性の中心性性腺機能低下症、例えばカルマン症候群。
禁忌
GnRH アナログは、過敏症、原因不明の性器出血、ホルモン非依存性腫瘍、および妊娠中の場合には禁忌です。 妊娠 と授乳。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 同じホルモン系に影響を与える薬剤を使用すると可能です。
有害な影響
有害な影響 エストロゲンまたはアンドロゲンの離脱の結果として起こります。 女性の場合、閉経後の症状としては、 ほてり、発汗、そして 膣の乾燥 共通しています。 その他の一般的な副作用には次のものがあります。 頭痛、気分の変化、 うつ病、性欲減退、 勃起不全、および注射部位での局所反応。
