ウパダシチニブ

製品

ウパダシチニブは、2019年に米国とEUで、2020年に多くの国で徐放性錠剤の形で承認されました(Rinvoq徐放性 タブレット).

構造と特性

ウパダシチニブ(C17H19F3N6O、Mr = 380.4 g / mol)は、半水和物として薬物に存在します。

エフェクト

ウパダシチニブは、選択的な免疫抑制作用と抗炎症作用を持っています。 この効果は、特にヤヌスキナーゼ(JAK)およびJAK1の選択的かつ可逆的な阻害によるものです。 ヤヌスキナーゼは細胞内にあります 酵素 サイトカインと成長因子のシグナル伝達に関与しています。 半減期は9〜14時間の範囲です。

適応症

リウマチの治療に 関節炎.

用量

SmPCによると。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ウパダシチニブは主にCYP3A4によって代謝され、CYP2D6によってより少ない程度で代謝されます。 薬物-薬物 相互作用 CYP344の強力な阻害剤および誘導剤で説明されています。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 アッパーを含む 気道 感染症、 吐き気, 、およびの標高 クレアチン のホスホキナーゼ(CPK) 。 その免疫抑制特性のために、ウパダシチニブは感染症の発症を促進する可能性があります。