インジナビル:効果、使用およびリスク

インジナビル プロテアーゼ阻害剤に属します。 有効な医療成分は、HIV感染症の治療に使用されます。

インジナビルとは何ですか?

インジナビル プロテアーゼ阻害剤に属します。 医薬品はに使用されます 治療 HIV感染症の。 インジナビル は、HIVプロテアーゼ阻害剤のグループに属し、HIV感染症の治療に使用される抗ウイルス薬に付けられた名前です。 HIVプロテアーゼ阻害剤は、特別な「高活性抗レトロウイルス薬」の一部として使用されます。 治療」(HAART)と他の抗レトロウイルス薬 薬物 NRTI(ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤)やNNRTI(非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤)など。 インジナビルは、米国の製薬会社Merck andCoまたはMSDSharp and Drohme(MSD)によって開発されました。 同社はプロテアーゼ阻害剤の経口剤形を開発し、最終的には米国食品医薬品局の両方によって承認されました。 管理部門 (FDA)および1996年の欧州医薬品庁(EMA)。1990年代には、インジナビルは最も効果的な抗ウイルス薬のXNUMXつでした。 薬物。 しかし、時が経つにつれて、この薬はますます高性能のHIVプロテアーゼ阻害剤に取って代わられてきました。

薬理作用

インジナビルはウイルスのHIVプロテアーゼへの結合を引き起こします。 これは病原体の複製にとって重要です。 このプロセスはウイルス酵素の阻害につながり、それが次にウイルス複製を打ち消します。 最後に、ウイルス量の減少が発生します。 インジナビルの使用は、タイプ1でより有用であると考えられています エイズ なぜなら、薬はHIV-1よりもHIV-2に対してより高い親和性を持っているからです。 血流中、インジナビルは血漿に結合します タンパク質 約60パーセントで。 薬物の代謝と分解は、 肝臓。 インジナビルには、XNUMX時間ごとに服用しなければならないという欠点があります。 これが十分な量を確保する唯一の方法です バイオアベイラビリティ。 インジナビルは食事のXNUMX時間前または食事のXNUMX時間後に服用することをお勧めします。 食べ物が豊富な場合 タンパク質 (アルブミン)と脂肪、これは大幅な削減につながります 吸収。 医療専門家は一般的に空の状態でそれを投与することが賢明であると考えています .

医療用途と使用

インジナビルは、成人、青年、およびXNUMX歳以上の子供を治療するために投与されます。 治療 HIV感染の。 さらに、プロテアーゼ阻害剤は成人の曝露後の予防に適しています。 インジナビルは、HIVの耐性が発達しているため、単剤として使用されていません ウイルス。 代わりに、薬は他の抗ウイルス薬と組み合わされます 薬物。 これらはジドブジンまたは ラミブジン、 例えば。 推奨 線量 インジナビルの3日あたり800xXNUMXミリグラムです。 低い 線量 有効性が大幅に失われるリスクがあります。 ただし、プロテアーゼ阻害剤を大量に摂取してはなりません。 ザ・ カプセル グラスXNUMX杯でXNUMX時間ごとに服用します またはスキム ミルク。 あるいは、 管理 お茶と、 コー​​ヒー またはジュースも可能です。 打ち消すために 腎臓 石、それは体に少なくともXNUMXつを提供することをお勧めします メガネ of XNUMX日あたり。 食事と一緒に投与する場合は、コーンフレークやトーストなどの軽食をお勧めします。 インジナビルを熱や湿気から保護することも重要です。

リスクと副作用

インジナビルを服用すると、望ましくない副作用が生じることがあります。 全患者の約XNUMX%で、重篤な副作用により治療の中止さえ必要になります。 ほとんどの場合、 消化管 など 下痢, 腹痛 & 吐き気。 かなりまれな望ましくない副作用は、雄牛の発生です 、首の領域に脂肪の異常な再分布があります。 他の考えられる副作用には、次のような代謝の変化が含まれます 高血糖, 高コレステロール血症 or 高トリグリセリド血症, 頭痛, 疲労、脱力感、出血の場合 血友病, 皮膚発疹、脂質の上昇、変化 キー 知覚、腎毒性、ドライアイ粘膜に関連する乾癬症候群、ドライ , 乾燥肌、陥入爪 足の爪, 爪床の炎症, 脱毛, 肝臓 機能不全。腎臓 結石は患者の最大25パーセントで発症します。 インジナビルは、次のような特定の他の薬と同時に投与するべきではありません ベンゾジアゼピン系薬, シサプリド, リファンピシン, テルフェナジンまたは アステミゾール シトクロムシステムによる 相互作用。 これにより、 血漿レベルおよび顕著な副作用。