アナグレリド:効果、使用およびリスク

アナグレリド 抗腫瘍グループの活性物質です。 薬はドイツでハードの形で入手可能です カプセル Xagridの商品名でジェネリック医薬品として。 アナグレリド 本態性血小板血症の治療に使用されます。

アナグレリドとは何ですか?

アナグレリド 本態性血小板血症の治療に使用されます。 アナグレリドは必須の治療に使用されます 血小板増加症、の数の増加を特徴とする 血小板 で生産 骨髄 セクションに 。 セカンドラインとしてアナグレリドもお勧めです 治療 以前の治療に十分に耐えられなかった、または十分に反応しなかった、いわゆるハイリスク患者のために。 薬物アナグレリドは、2004年末に二次医薬品として欧州医薬品庁(略してEMEA)によって承認されました。 治療 以前の一次治療に不耐性または反応しないこのグループの患者のために。 アナグレリドはもともと抗血小板薬として開発されました。 ただし、この薬剤は巨核球の成熟も並行して阻害します。

薬理作用

アナグレリドが体や臓器に及ぼす薬理学的効果はまだ解明されていません。 初期の研究は、アナグレリドが 管理 血小板凝集阻害を引き起こした。 これは、の凝集を抑制する効果です。 血小板、血栓の形成を促進します–血栓。 しかし、さらなる研究により、アナグレリドは抗血小板効果を発揮しないことが示されました。 それにもかかわらず、それは非常に急速に量を減らします 血小板 セクションに 。 理由は不明です。 しかし、確かなことは、アナグレリドが3型cAMPホスホジエステラーゼの阻害剤としてうまく機能することです。 したがって、アナグレリンの作用機序に対する答えはおそらくここで求められるでしょう。 この薬は巨核球の発達の有糸分裂後の段階に自分自身を挿入し、それらの成熟とサイズ、および染色体数に影響を与えるようです。 ホスホジエステラーゼIIIの阻害は血小板周期を増加させます アデノシン 血中の一リン酸(cAMP)レベル。 高い-線量 アナグレリドもこの凝集を抑制します。 アナグレリドは血小板選択的活性を示すため、白血球および赤血球の形成に影響を与えません。 骨髄増殖性疾患に苦しむ4000人以上の患者を対象とした臨床試験は、彼らがアナグレリドに反応したことを示しました 治療 4〜12週間以内。

医療用途と使用

アナグレリドはの治療に使用されます 血小板増加症。 血小板増加症の患者は、などの骨髄増殖性疾患に苦しんでいます。

  • 本態性血小板血症(ET)。
  • 真性多血症(PV)
  • 慢性骨髄性白血病(CML)
  • 骨髄線維症(OMF)

In 血小板増加症、で生成される血小板の数が増加しています 骨髄 血流に放出されます。 血小板としても知られるこれらの血小板は、簡単に過剰になります つながる 一過性脳虚血発作(TIA)などの出血性および血栓性疾患に対して、 ストローク or 血栓症 小さな血の 。 まれに、急性 白血病 発生する可能性があります。 血小板増加症が診断されたとき、通常50歳以上である影響を受けた人々の多くは、まだ自覚的な症状を持っていません。 それにもかかわらず、既存のリスクのために、タイムリーな医学的対策を講じる必要があります。 推奨される開始 線量 アナグレリドの場合、1日あたりXNUMX mgで、XNUMX回に分けて投与されます。 ザ・ カプセル 食事と一緒に摂取することも、 断食。 XNUMX週間後、個人 線量 最大で調整が行われます 単回投与 2.5mgの。 アナグレリドの中止後、血小板数は10〜14日でベースラインに戻ります。 閉じる モニタリング of 肝臓 と腎臓 実験値 アナグレリド療法中に実行する必要があります。

リスクと副作用

アナグレリドを服用する場合、有害な副作用には次のものが含まれます。

  • 腹痛
  • 吐き気
  • 鼓腸
  • 下痢
  • 目まい
  • 頭痛
  • 動悸
  • 頻脈
  • 弱点
  • 浮腫

アナグレリドの発売後、使用中に深刻な心血管系の副作用が観察される可能性がありました。これらは、アナグレリドによる治療の開始前に実施された心血管検査で心臓病の疑いや正常な所見がない患者にも影響を及ぼしました。 したがって、アナグレリドは高リスク患者の二次治療としてのみ考慮されます。 アナグレリドは、中等度から重度の有効成分に対する感受性が高い患者には禁忌です 肝臓 減損、および 腎不全。 妊娠中および授乳中の女性もアナグレリド療法から除外されます。 アナグレリドは次の薬と相互作用します:

  • 抗血小板剤
  • ホスホジエステラーゼ阻害剤
  • アセチルサリチル酸
  • スクラルファート