H2受容体拮抗薬 を阻害する薬剤です 胃酸 製造。 なので 抗ヒスタミン薬、彼らはのバインディングをブロックします ヒスタミン 壁細胞のH2受容体に 胃。 に加えて プロトンポンプ阻害剤、それらは一般的に胃潰瘍および十二指腸潰瘍に使用され、 還流 病気。
H2受容体拮抗薬とは？
H2受容体拮抗薬 を阻害する薬剤です 胃 酸生産。 H2受容体拮抗薬 と競争する ヒスタミン 壁細胞のH2受容体を占有します。 彼らです 薬物 制限する 胃酸 製造。 したがって、それらは一緒に使用されます プロトンポンプ阻害剤 重度の胃潰瘍と十二指腸潰瘍の場合。 さらに、H2 受容体拮抗薬は、 還流 疾患。 に 還流 病気、 胃 食道（食道）と胃の間の括約筋の機能不全により、酸が食道に入ります。 この 胃酸 逆流は次のように顕著です 胸焼け. 胃酸の生成を阻害すると、胃酸の逆流も大幅に減少します。 H90 受容体拮抗薬を使用すると、夜間に胃酸の生成が最大 2% 減少します。 しかし、食品を摂取した場合、その効果は約 50% に過ぎません。 H2 受容体拮抗薬は、 塩酸 酵素の生産と分泌 ペプシン 胃の中で、しかし、彼らは増加した酸の生産の原因を取り除くことはできません. しかし、彼らの助けを借りて、胃に対する酸の悪影響は、 十二指腸 そして食道を封じ込めることができます。 胃酸の分泌が増加する原因には、胃の活動が含まれます。 細菌 ヘリコバクター·ピロリ またはエリソン - ゾリンジャー症候群などのホルモン障害。 H2 受容体拮抗薬は、均一な化学構造ではなく、共通の機能を持っています。 それらは H2 受容体に結合するため、次の結合をブロックすることができます。 ヒスタミン これらの受容体に.
薬理作用
したがって、H2 受容体拮抗薬の身体に対する主な効果は、H2 受容体の占有においてヒスタミンと競合することです。 ヒスタミンは、体内の多くの生理学的プロセスで主要な役割を果たす組織ホルモンです。 全身に存在し、ヒスタミン受容体 H1、H2、H3 または H4 に結合することでその効果を発揮します。 炎症反応のメディエーターとしての機能に加えて、胃酸の形成にも関与しています。 胃酸を形成して分泌し、 ペプシン、それは胃の壁細胞の H2 受容体に結合します。 H2 受容体拮抗薬の作用は、できるだけ多くの受容体がヒスタミンと結合するのをブロックすることです。 したがって、H2 受容体拮抗薬は H2 受容体に結合しますが、胃酸の生成や ペプシン 過程の中で。 したがって、ヒスタミンが利用できる H2 受容体が少ないほど、胃酸の生成が少なくなります。
医療用途と使用
胃潰瘍の治療や 胸焼け、H2 受容体拮抗薬に加えて、大部分が使用されます。 プロトンポンプ阻害剤. これに関連して、それらは、プロトンポンプ阻害剤よりも胃酸生成の増加に対してやや低い有効性を示します。 H2 受容体拮抗薬の活性物質クラスは、今日では 薬物 シメチジン, ラニチジン, ファモチジン, ロキサチジン, ニザチジン またはラフチジン。 シメチジン は、これらの薬剤の最初の薬剤であり、1970 年代に発売されました。 頻繁な副作用と多くの代謝への干渉のために 薬物、それは今日、同じ機能を持つ他のエージェントに大きく取って代わられました。 各 H2 受容体拮抗薬は、個々の効力を示します。 ファモディチンが最も効果的であることが示されています。 同じ効果を得るには40ミリグラムしか必要ありませんが、 ニザチジン とラニジンは 300 ミリグラムも必要です。 シメチジン 同じ効果を得るには 800 ミリグラムも必要です。 このため、使用するとより強い副作用が発生します。 個々の H2 受容体拮抗薬の作用時間も異なります。 ファモチジン 2 時間と最も長い作用時間があります。 他の HXNUMX 受容体拮抗薬の場合、作用時間は XNUMX 時間から XNUMX 時間です。 これらの薬剤の使用は、胃への酸の有害な影響を防ぐことを目的としています。 十二指腸 胃酸は、特に胃の粘膜をさらに破壊し、 十二指腸 による損傷 細菌、したがって、潰瘍の基礎を形成します。 食道には粘膜を保護する層がありません。 胃酸がそこに到達すると、すぐに焼灼が起こります。 胸焼け. H2 受容体拮抗薬は、胃、十二指腸、および食道の粘膜を直接保護しませんが、胃酸の有害な影響を軽減します。 濃度 胃の中。
リスクと副作用
ただし、H2受容体拮抗薬を服用すると副作用も予想されます。 シメチジンは高濃度でないと効果が発揮されないため、最も重篤な副作用が起こります。 過敏症はできる つながる 〜へ 頭痛, 関節痛, 眩暈、睡眠障害、 うつ病 あるいは 幻覚. さらに、アレルギー 皮膚 反応、消化器疾患または 心不整脈 発生する場合があります。 特に、チトクローム P450 システムの阻害による他の薬物の代謝の混乱は、シメチジンを市場から大幅に撤退させました。 他の H2 受容体拮抗薬は、 解毒 でのプロセス 肝臓. ただし、副作用もありますが、使用量が少ないため、これらの頻度は低くなります。 ラニチジン or ファモチジンたとえば、場合によっては同様の副作用が発生します。 アレルギー 皮膚 かゆみや発疹などの反応が起こることがあります。 胃腸障害 吐き気, 嘔吐, 下痢または 便秘 も観察されています。 最後に、 頭痛 & 関節痛 まれに発生する場合があります。 すべての H2 受容体拮抗薬に共通するのは、過敏症に対する禁忌です。 妊娠、および授乳中。
