製品と市場からの撤退
シブトラミンは1999年に承認され、多くの国で10mgおよび15mgのカプセルの形で市販されていました（Reductil、AbbottAG）。 29年2010月XNUMX日、アボットAGは、スイス医薬品局と協議して、販売承認が一時停止されたことを一般に通知しました。 それ以来、シブトラミンは多くの国で処方または調剤されなくなっている可能性があります。 過去には、フェニルエチルアミン構造を持つ他の食欲抑制剤、 アンフェタミン, フェニルプロパノールアミン および フェンテルミン、心血管リスクのために市場から撤退しました。 カンナビノイド受容体拮抗薬 リモナバント EUでは、2008年21月2010日に、欧州医薬品庁（EMA）のCHMPが、シブトラミンの販売承認をヨーロッパ全体で撤回することを推奨しました。 薬はもはや処方され、調剤されるべきではありません。 CHMPは、大規模な安全性試験SCOUT（シブトラミン心血管転帰試験）の結果に基づいて決定を下し、治療の利点は心血管リスクを上回っていないと結論付けました。 中程度の体重減少は、心筋梗塞や心筋梗塞などの深刻な致命的ではない心血管イベントのリスクを高めると同時に発見されました。 ストローク。 しかし、これは専門家情報の注意事項に従って薬が使用されなかったという背景にも反していました（！）
構造と特性
シブトラミン（C17H26ClN、Mr = 279.8 g / mol）は第三級アミンであり、塩酸シブトラミン、一水和物、ラセミ体として薬物に存在します。 それは古い食欲抑制剤のようなフェニルエチルアミン構造を持っており、それらはすべてもはや市販されていません（上記を参照）。 ADHD薬のメチルフェニデートもシブトラミンと構造的に類似しています。
エフェクト
シブトラミン（ATC A08AA10）は 食欲抑制剤 満腹感を高めます。 効果は神経伝達物質の再取り込み阻害によるものです ノルエピネフリン および セロトニン そして、より少ない程度に、 ドーパミン （図1）。 それらは主にCYP3A4を介して形成されたXNUMXつのアミン代謝物によって媒介されます。 熱発生の増加が効果に関与しているかどうかは議論されていますが、議論の余地があります。 シブトラミンは選択に属します セロトニン および ノルエピネフリン 再取り込み阻害剤（SSNRI）グループであり、もともとは 抗うつ しかし、そのように研究または承認されていません。 SSNRI ベンラファクシン および デュロキセチン として販売されています 抗うつ薬 そしてまた持っています 食欲抑制剤 効果。
適応症
の食事療法の支持療法 肥満 適切な減量措置だけでは不十分な反応を示した、少なくとも30kg /m²（肥満）の患者のBMI。
乱用
シブトラミンはに含まれています ドーピング 覚醒剤としてリストします。
用量
シブトラミンは、食事の有無にかかわらず、十分な水分を摂取して朝に摂取されます。 5か月以内に少なくとも3％の体重減少が達成されない限り、治療は中止されるべきです。
禁忌との相互作用
シブトラミンは、多くの状態や病気、例えば、18歳未満の子供や青年では禁忌です。 精神疾患、以前および既存の心血管疾患、重度の腎機能障害および肝機能障害、 甲状腺機能亢進症、狭角 緑内障, 妊娠、および授乳。 薬物-薬物 相互作用 多数の有効成分で可能です。 詳細については、医薬品情報リーフレットを参照してください。
有害な影響
一般的な可能性 副作用 include 便秘, 食欲不振、ドライ 口, 不眠症, 頭痛, 頻脈、動悸、増加 血 圧力、動脈 高血圧、血管拡張、紅潮、 吐き気、食欲増進、痔の症状の増加、 消化不良、眠気、神経質、知覚異常、不安、眠気、 キー 障害、発汗、および 皮膚 発疹。 専門家の情報によると他。
