薬 タゾバクタム ベータラクタマーゼ阻害剤であり、ベータラクタムの抗菌効果をサポートおよび強化します 抗生物質 ピペラシリン 抗生物質自体が活性化することなく。 タゾバクタム 病原菌によって生成される酵素ベータラクタマーゼに不可逆的に結合します。 細菌 ベータラクタマーゼを不活性化することができます 抗生物質. その結合特性のために、 タゾバクタム と組み合わせて排他的に使用されます。 ピペラシリン.
タゾバクタムとは何?
原薬タゾバクタムは、ベータラクタムの抗菌効果をサポートし、強化します 抗生物質 ピペラシリン 抗生物質自体が活性化することなく。 タゾバクタムは、ベータラクタマーゼ阻害剤または阻害剤として分類される薬です。 有効成分はベータラクタムに似た構造をしています 抗生物質 抗生物質自体が活性化することなく。 他のように ベータラクタマーゼ阻害剤、タゾバクタムは典型的なベータラクタム環を持っています。 4 を含む複素環式 3 員環です。 カーボン 原子と一つ 窒素 原子。 薬効は、 水-溶ける ナトリウム 化学分子式 C10H11N4NaO5S のタゾバクタムの塩。 タゾバクタムの生理学的効果は、ある病原菌によって分泌される酵素ベータラクタマーゼに結合する能力です。 細菌. この酵素は、ベータラクタムのベータラクタム環の開裂を引き起こします。 抗生物質、などがどの ペニシリン. これにより、 抗生物質 特定の抗生物質の効果。 抗菌効果のキャンセルを防ぐため、 ベータラクタマーゼ阻害剤 と組み合わせる ベータラクタム抗生物質. 阻害剤はベータラクタマーゼに結合し、ラクタム系抗生物質に対する生理学的効果を無効にします。 タゾバクタムは、ベータ ラクタム系抗生物質ピペラシリンと組み合わせてのみ投与されます。 配合剤は体内に吸収されないため、 消化管 (酸に安定ではありません)、非経口のみ 管理 薬剤としては、輸液による静脈内投与や注射による筋肉内投与が考えられる。
薬理作用
タゾバクタムはピペラシリンと組み合わせてのみ使用されるため、体や臓器に対するタゾバクタムの単独の薬理学的効果は不明です。 ピペラシリンの主な有効成分は、他の抗生物質と同様、 ペニシリン グループは、アシルアミノペニシリンです。 有効成分は、さまざまな種類の細胞壁の構築を阻害します。 細菌、そのため、彼らは分裂できなくなり、殺されます。 アシルアミノペニシリンの作用はそれほど特異的ではないため、多くの異なる病原性細菌種に対して良好な広域スペクトル効果が得られますが、重要で有用な細菌も影響を受けます。 結果として副作用が発生する可能性があり、治療の中止が必要になる場合があります。 主に白 血 セル(白血球) 影響を受ける可能性があります。 血小板 (血小板)、静脈および腎臓。 また、電解質の変化があるかもしれません . 例えば、減った カリウム レベルが開発される可能性があります。 つながる 〜へ ハート リズムの問題など。
医療用途と用途
薬物 タゾバクタムとピペラシリンの組み合わせで構成され、広域スペクトル抗生物質または広域スペクトル抗生物質に分類されます。 ペニシリン. 非経口的に投与される配合剤は、広範囲の異なるグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して有効です。 細菌. ピペラシリンとタゾバクタムの併用は、ヘモフィルスなどの嫌気性菌にも有効です。 場合によっては、XNUMX つの有効成分を組み合わせることで、多剤耐性にうまく対処できることもあります。 細菌. ピピタズ、タゾバク、タゾナムなどの組み合わせ製剤は、その広範で、場合によっては特定の抗菌特性があるため、重度の腹部内感染、泌尿生殖器感染、胆道感染に対して主に使用されます。 タゾバクタムとピペラシリンは、日和見病原菌であるシュードモナスに対する使用においても同様に重要な役割を果たします。 緑膿菌は棒状で、鞭毛があり、グラム陰性菌です。 細菌 それはどこにでもあり、弱体化した場合にのみ病原性が証明されます。 免疫システム または人工的に抑制された免疫システム 薬物しかし、彼らは最も一般的な抗生物質に対して多剤耐性を発症することが多いため、戦うのが困難です。 重度の一般感染症および混合感染症も、ピペラシリンと組み合わせたタゾバクタムの好ましい治療スペクトルの一部です。 特定の場合には、重度の 敗血症 細菌による 病原体、タゾバクタムとピペラシリンによる治療は、目標を達成し、命を救うことができます。 潜在的な有害な副作用が長期治療を上回る可能性があるため、感染を予防するための予防治療は推奨されません。
リスクと副作用
非経口投与前 管理 タゾバクタムの、既知がないことを確認してください アレルギー 〜へ ペニシリン, セファロスポリン、または他の ベータラクタマーゼ阻害剤. 薬の使用は、既知の存在下での利益と潜在的な危険性の観点から、慎重に検討する必要があります。 肝臓 or 腎臓 病気と低 血 カリウム レベル。 以下のような凝固阻害剤の使用の可能性について主治医に知らせることも同様に重要です。 アスピリン、マルクマール、または現代の「血 シンナー」、例えば apixabam、これらの効果として 薬物 弱くなったり強くなったりします。 他の薬を同時に服用すると、タゾバクタムの効果も変化する可能性があります。 たとえば、インタラクションの過程で、 痛風 投薬 プロベネシド 組み合わせ製剤の体内滞留時間を延長するため、 線量 削減をお勧めします。 他のリスクと有害な副作用は、治療するときに考慮しなければならないものに匹敵します ペニシリン. 具体的には、一過性の消化障害、 皮膚 発疹(発疹)、減少 好中球顆粒球 (好中球減少症)、および 肝臓 酵素レベルと減少 カリウム 濃度が発生する場合があります。 ごくまれに、 静脈炎 そして心血管の問題も観察されています。