定義
薬が摂取された後、それは食道を通過して 胃 そしてへ 小腸。 そこで、有効成分は最初に剤形から放出されなければならない。 これは、細胞を介して血流に吸収されるための前提条件です。 粘膜。 したがって、剤形は薬物動態に決定的な影響を及ぼし、 バイオアベイラビリティ、すなわち、有効成分が全身に入る程度と速度について 循環.
崩壊
の殻 カプセル 通常はで作られています ゼラチン。 それは熱と液体の影響下で溶解し、その内容物、例えば微粉を放出します 粉. 錠剤 摂取後、より小さな粒子に崩壊します。 このプロセスを可能にするか加速するために、いわゆる崩壊剤が賦形剤としてそれらに加えられます。 これらは、例えば、デンプンやセルロースであり得、これらは、接触すると膨潤する。 水。 崩壊は表面積を増やし、有効成分の溶解を改善します。 の場合 タブレット、粗い粒子への崩壊が区別されます(顆粒)およびその後の小さな粒子への分解。 いくつかの有効成分は 胃 腸はすでに小さな粒子または溶液になっています。 これらには以下が含まれます ソリューション, サスペンション, シロップ、溶融可能 タブレット, 分散性錠剤、チュアブル錠と溶解 発泡錠を選択します。 行動の開始 ステップが予想されているため、より高速になる可能性があります。
解決策(溶解)
次のステップは、有効成分が溶解することです。 これは解散と呼ばれます。 有効成分の溶解度はいくつかの要因に依存します。 これらには以下が含まれます:
- 薬物の物理化学的特性:親油性、結晶形、薬物塩(イオン化)、粒子サイズ、pKa。
- 剤形、賦形剤
- 胃腸環境:消化液、 胆汁、胆汁 塩、pH。
- 食物の有無にかかわらず摂取、状態を満たして 胃.
- 輸送時間
- 薬物相互作用
吸着 内腔からの有効成分の減少は 濃度 腸内。 同時に、薬物は継続的に除去されます 血。 これにより、薬物の溶解度が増加します。 濃度 勾配。 多くの有効成分は、有効成分の形で、薬の中でイオン化されます 塩、これはそれらの溶解度を増加させるからです。 少量の有効成分が、まだ崩壊していない錠剤から直接溶液に入る可能性があることに注意する必要があります。