製品
ベムラフェニブは2011年にフィルムコーティング錠（ゼルボラフ）で承認されました。
構造と特性
ベムラフェニブ（C23H18ClF2N3O3S、Mr = 489.9 g / mol）は白色の結晶性物質で、実質的に不溶性です。 水.
エフェクト
ベムラフェニブ（ATC L01XE15）には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 それは死亡率を減らし、生存率を高めます。 これらの特性は、変異型セリンスレオニンキナーゼBRAFV600Eの阻害に基づいています。 -遺伝子の突然変異はキナーゼの活性化を引き起こし、それが細胞増殖を引き起こします。 V600Eは、600位の単一アミノ酸の置換を指します。バリンはグルタミン酸に置換されます。 この突然変異は酵素の活性を500倍に増加させます。
適応症
の治療のために 黒色腫 手術で除去できない、または転移性のBRAFV600E変異を伴う。 突然変異は、製薬会社が承認したテストによって検出される必要があります。 Rocheはこのテストを商業的に提供しています（cobas 4800 BRAFV600）。
用量
SmPCによると。 いつもの 線量 960 mgは、朝と夕方に約12時間間隔でXNUMX回に分けて投与されます。 それは食物の有無にかかわらず取られるかもしれません。 光増感の可能性があるため、治療中は十分な日焼け止めが必要です。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ベムラフェニブは、中程度のCYP1A2阻害剤、弱いCYP2D6阻害剤、CYP3A4の誘導物質、およびCYP3A4の基質です。 適切な薬-薬 相互作用 考慮する必要があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 関節痛、発疹、 脱毛, 疲労、光増感、 吐き気、そう痒症、および乳頭腫。 ベムラフェニブは 扁平上皮癌 形成し、QT間隔を延長します。
