代謝
何が起こるか アスピリン®体内に？ アスピリン®は経口摂取、つまり錠剤として摂取されます。 への吸収 血 で始まる 胃、これは他の鎮痛薬と比較して作用の早期開始を説明しています：血中の最高濃度はわずか25分後に到達します。
この理由はの化学構造です アスピリン®酸として、粘膜細胞への蓄積に関与します 胃。 独自の酸性特性により、 アスピリン®は、胃の同様に酸性の環境に存在します 粘膜 帯電していない形（すなわち、化学的に：解離が少ない）でより高度に、それは交差することができます 細胞膜 胃に蓄積します 粘膜 細胞。 一方、セル内部では、自然には酸性ではありませんが、より中性のpH値が7であるため、アスピリン®は、浸透できない荷電粒子（つまりイオン）としてより強く存在します。 細胞膜.
荷電粒子を細胞内にトラップするこの原理は「イオントラップ」とも呼ばれ、作用の早期開始だけでなく、高用量でのアスピリン®の強力な望ましくない影響も説明します。 から吸収された後 胃 と腸、アスピリン®はによってその分解製品に処理されます 酵素 細胞代謝の。 アスピリン®がCOX阻害剤としての効果を発揮する前に、30％のかなりの割合がすでに代謝されているため、残りの70％のみが、望ましい鎮痛、解熱、および抗炎症効果に関与しています。
アスピリンを投与する際には、この100％ではない「バイオアベイラビリティ」を考慮に入れる必要があります。 代謝の範囲内で、COX阻害剤としても機能するサリチル酸が最初に形成されます。 15分後にすでに半分が除去されているアスピリン®ほど速く分解されないため、アスピリン®の効果は、アスピリン®が存在した後に予想されるよりも長く持続します。 血。 サリチル酸自体は 血 特に高用量のアスピリン®が投与された場合、尿中の腎臓から直接排泄され、部分的に変換されるまで、長期間（30時間後でも半分は検出可能） 肝臓 排泄しやすい最終製品に。
副作用
アスピリン®の最も重要な副作用は胃腸の不満です：それは 還流, 胸焼け & 吐き気、より重症の場合、びらん（胃の内壁の表面的な損傷）および潰瘍（筋肉に到達し、外部に突破（破裂）する可能性さえあるより深い上皮欠損）。別の結果は、抑制による出血時間の増加です。トロンボキサン合成の効果。アスピリン®を服用した後の喘息の愁訴の発生の増加は、「鎮痛性喘息」という用語につながりました。
この形態の喘息は、喘息に苦しむすべての患者の約10％を占めますが、素因（素因）が正しい場合、つまり、ロイコトリエンと呼ばれるメッセンジャー物質に対する感受性が高い場合にのみ発生します。 プロスタグランジン （上記を参照）。 （ロイコトリエンは、と同じ塩基性物質から形成されるメッセンジャー物質です。 プロスタグランジン –XNUMX個の炭素原子からなるアラキドン酸。 したがって、アラキドン酸から形成されるメッセンジャー物質は、ギリシャ語のエイコサノイドから「エイコサノイド」と呼ばれます= XNUMX）。
のこの親物質 プロスタグランジン シクロオキシゲナーゼ阻害の量が増えています。 したがって、アスピリン®を服用すると、同時により多くのロイコトリエンが形成されます（ロイコトリエンシフトが起こります）。 気管支の狭窄を特徴とする呼吸器疾患である喘息は、まさにこのロイコトリエンの効果に基づいています。
けいれん、すなわち突然の、暴力的な 収縮 気管支の筋肉の。 これらは喘息の主な症状、すなわち息切れの発作として現れます。これは通常、強い引き金で発生します。 この副作用の治療は、次に、体細胞（受容体）へのメッセンジャー物質の攻撃点をブロックすることによってロイコトリエンの効果（この場合は形成ではない）を阻害する薬剤の投与から成ります。これはモンテルカスト（商品名：Singulair）であり、その作用機序から「ロイコトリエン拮抗薬」としても知られています。
アスピリン®のまれな副作用の15つはライ症候群であり、その原因はまだ不明です。 これは、ウイルス感染を伴うウイルス感染の治療を受けているXNUMX歳までの子供にのみ発生します 発熱 （例えば 水疱瘡）。 ライ症候群は、次のような症状に関連する非常に重篤な臨床像です。 嘔吐, 発熱 と眠気。
それはにつながる可能性があります 昏睡 患者の25〜50％で致命的な結果をもたらします。 アスピリン®のまれな副作用の15つはライ症候群であり、その原因はまだ不明です。 これは、ウイルス感染症の治療を受けているXNUMX歳までの子供にのみ発生します。 発熱 （例えば 水疱瘡).
ライ症候群は、次のような症状に関連する非常に重篤な臨床像です。 嘔吐、発熱と眠気。 それはにつながる可能性があります 昏睡 患者の25〜50％で致命的な結果をもたらします。 アスピリン®は通常緩和します 頭痛.
しかしながら、 頭痛 アスピリン®の服用中に発生することがあります。 これはおそらく副作用です。 正確な原因はまだ比較的調査されていません。
過剰な量の継続的な使用にも注意する必要があります 鎮痛剤 略して、いわゆる薬物乱用頭痛につながる可能性があります。 これは慢性的な頭痛です。 下痢は、アスピリン®の副作用としても発生する可能性があります。
腸の動きは、とりわけ、いわゆるプロスタグランジンの影響を受けます。 これらはまたによって形成されます 酵素 COX1 / 2。 アスピリン®は、このプロスタグランジンの形成を阻害します。
これは腸の動きの制御にも影響を及ぼし、下痢を引き起こす可能性があります。 下痢は、より無害な胃腸の副作用のXNUMXつです。 下痢に血液が追加された場合は、医師に相談する必要があります。
アスピリン®は主に胃の内壁を損傷するため、長期間使用すると危険な出血を引き起こす可能性があります。 胃腸管の上部に出血がある場合、血液は胃腸の通過によって変化します。 これは、いわゆるタールスツールにつながります。
これは便の黒色であり、多くの場合、これを伴うことがあります 下痢。 すぐに医師の診察を受けてください。 非血性下痢に加えて、 吐き気 アスピリン®を服用しているときの胃腸管の最も一般的な副作用のXNUMXつです。
アスピリン®のほとんどの副作用と同様に、 吐き気 多くの場合、高用量の長期使用で発生します。 ただし、対応する副作用が最初の摂取で発生する可能性もあります。 アスピリン®などのさまざまな薬に対する反応は人によってわずかに異なるため、吐き気をすぐに訴える人もいれば、影響を受けずに数か月間アスピリン®を服用する人もいます。
