ロピナビル：効果、使用、リスク

ロピナビルで使用される薬です治療プロテアーゼ阻害剤として作用するHIV感染の。ザ・ HIVプロテアーゼ阻害剤アッヴィの製品と組み合わせて使用されますリトナビル市場ではカレトラという商品名で知られています。この薬は2001年に関連するEU委員会から承認を受けました。

ロピナビルとは何ですか？

ロピナビルは、HIV感染症の治療に使用される薬剤であり、プロテアーゼ阻害剤として作用します。ロピナビルプロテアーゼ阻害剤として機能し、HIV感染症の治療に使用されます。この薬は、大人とXNUMX歳以上の子供の両方の治療に適しています。カレトラとして知られている有効成分の一般的に使用される組み合わせは、大人と子供での使用が承認されています。臨床研究と試験は、ロピナビルが同等の薬剤よりも効果的であることを示しています。薬物ロピナビルは、フィルムコーティングされた形の両方で入手可能ですタブレットそしてシロップとして。シロップの場合、それは物質との固定された組み合わせですリトナビル。これは2000年にスイスで承認されました。化学的観点から、ロピナビルは白または黄色がかった白です。粉。この粉にほとんど溶けない水.

薬理作用

ロピナビルは HIVプロテアーゼ阻害剤それはウイルス前駆体のさらなる処理を減らしますタンパク質新たにHIVによって完全に機能するように形成された酵素と構造タンパク質。これを通して行動の仕組み、薬はHIウイルスの複製を阻害します。シトクロムP450システムにより、物質ロピナビルは比較的短時間で人体に代謝されます。ロピナビルを単独で投与した場合、濃度の血漿中の薬物の血治療効果をもたらすには低すぎるでしょう。このため、この物質は通常、リトナビル固定された組み合わせで。リトナビルはロピナビルと同じグループに属する薬です。この化合物では、リトナビルは、ロピナビルまたはシトクロムP450モノオキシゲナーゼの分解メカニズムを防ぐXNUMX番目のプロテアーゼ阻害剤の役割を果たします。これにより、より高い濃度ロピナビルが生体内に存在し、HIVプロテアーゼを効果的に還元するのに十分です。この戦略の利点は、特に線量影響を受けた患者のために、その結果、大幅に少なくなりますタブレット消費する必要があります。原則として、ロピナビルは急速に分解されます肝臓シトクロムシステムによって。有効成分のこの肝臓の分解は、追加によってその速度が大幅に遅くなります管理 HIVプロテアーゼ阻害剤リトナビル。その結果、ロピナビルは長持ちすることができます。有効成分の大部分はに結合しますタンパク質セクションに血。さらに、いわゆるヌクレオシド逆転写酵素阻害剤との組み合わせも可能である。ロピナビルはウイルスのHIVプロテアーゼに結合します。これは、ウイルスの繁殖と拡散にとって重要です。薬はウイルスを阻害します酵素レプリケーションが中断されるようにします。その結果、影響を受けた患者の生物に対するウイルス量は急激に減少します。

医療用途と使用

有効成分ロピナビルは、治療併用抗レトロウイルス療法の一部としてのHIV-1ウイルスによる感染症の治療。ロピナビルは、いわゆるHIVプロテアーゼ阻害剤のカテゴリーに属する抗ウイルス剤であり、HIウイルスの増殖を阻止します。対応する効果は、ロピナビルがウイルスプロテアーゼを減少させるという事実から生じます。これは、ウイルスの成熟と増殖において特別な意味と機能を持っています。原則として、薬はXNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。ほとんどの場合、薬はフィルムコーティングされた形で投与されますタブレット、食事と一緒に、または個別に摂取されます。シロップは食事と一緒に服用します。

リスクと副作用

ロピナビルの服用の一環として、多くの有害な副作用が発生する可能性があります。最も一般的な副作用は次のとおりです腹痛, 下痢, 嘔吐, 吐き気、そして一般的な弱さの感覚。さらに、しばしば発汗があります、皮膚発疹, 頭痛 & 不眠症。異常な便、鼓腸そして他の胃腸障害も時々起こります。時々血テストは、のレベルの上昇を示していますトリグリセリド類 & コレステロール。さらに、アレルギーと中枢神経系反応が可能です。心調律障害、の構造的疾患に苦しんでいる患者ハートまたは、灌流が不十分な心臓は、ロピナビルを服用しているときに特に危険にさらされます。加えて、相互作用他の物質や薬と一緒に可能です。の削減酵素セクションに肝臓だけでなく増加します濃度血中のプロテアーゼ阻害剤の薬物同じように分解されます。これらには、例えば、抗不整脈薬, ベンゾジアゼピン系薬または麦角アルカロイド.