製品
レベフェナシンは、2018年に米国で単回投与として承認されました 吸入 解決策(ユペリ)。 有効成分はに属します LAMA グループ。
構造と特性
レベフェナシン(C35H43N5O4Mr = 597.8 g / mol)は白色の結晶として存在します 粉 にやや溶けにくい 水。 それは加水分解によって形成された活性代謝物を持っています。
エフェクト
レベフェナシンには、気管支拡張薬と副交感神経遮断薬(抗コリン作用)の特性があります。 効果はの効果の逆転によるものです アセチルコリン 気道平滑筋細胞で、気管支収縮を誘発します。 レベフェナシンは、ムスカリン性の選択的で競争力のある可逆的な拮抗薬です アセチルコリン 受容体。 レベフェナシンはLAMAに属しているため、24時間以上の長時間作用があります。
適応症
用量
SmPCによると。 溶液はネブライザー(ネブライザー)でXNUMX日XNUMX回吸入されます。 臨床試験はPARIモデルを使用して実施されました。
禁忌
- 過敏症
レベフェナシンは急性症状(気管支痙攣)の治療には適していません。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 他の人と一緒に発生する可能性があります 抗コリン作用薬。 レベフェナシンの活性代謝物は、OATP1B1およびOATP1B3の基質です。 などの阻害剤 リファンピシン & シクロスポリン 活性代謝物の濃度を上げる可能性があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 咳、アッパー 気道 感染、 頭痛、 帰ってきた 痛み.