製品
リナグリプチンは、2011年から米国とEUで、2012年から多くの国でフィルムコーティング錠として登録されています（Trajenta）。 1年2012月XNUMX日に多くの国で発売されました。リナグリプチンはまた、 メトホルミン と同様に エンパグリフロジン。 Trijardy XRは、 エンパグリフロジン、リナグリプチン、および メトホルミン.
構造と特性
リナグリプチン（C25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol）はキサンチン誘導体です。 それは白から黄色がかった、やや吸湿性の物質であり、 水 0.9mg / mlまで。
エフェクト
リナグリプチン（ATC A10BH05）には抗糖尿病作用があります。 この効果は、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の選択的かつ可逆的な阻害によるものです。 リナグリプチンは促進します インスリン 膵臓ベータ細胞からの合成と放出は、ベータ細胞の感受性を改善します グルコース、および組織への取り込みを増加させます。 アルファ細胞からのグルカゴン分泌を減少させ、肝臓でのグルコース産生を減少させます。グリプチンの下を参照してください。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病 糖尿病。 リナグリプチンは、次のような他の経口糖尿病治療薬と組み合わせることができます。 メトホルミン, スルホニルウレア, グリタゾン.
用量
薬のラベルによると。 いつもの 線量 食事に関係なく5mgです。 半減期が100時間以上と長いため、XNUMX日XNUMX回 管理 十分なものです。
禁忌
- 過敏症
リナグリプチンは1型の治療には適応されていません 糖尿病 と組み合わせて研究されていません インスリン。 以下の完全な予防情報 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
リナグリプチンは主に糞便中に変化せずに排泄されます（90％）。 の基質です P糖タンパク質 CYP3A4の弱から中程度の阻害剤。 などのP-gp誘導物質 リファンピシン したがって、薬の不活化につながる可能性があります。
有害な影響
可能 副作用 単剤療法または併用療法には、鼻咽頭炎が含まれます。 高脂血症, 咳、体重増加、過敏反応、 頭痛、そして筋肉と 関節痛。 膵炎のまれな症例が報告されています。 低血糖症 主にと組み合わせて発生します スルホニルウレア.
