リドカイン の薬です 局所麻酔薬 抗不整脈剤としても機能するクラス。 それはに属します ナトリウム チャネルブロッカーグループ。
リドカインとは何ですか？
リドカイン の薬です 局所麻酔薬 抗不整脈剤としても機能するクラス。 薬 リドカイン 最初のアミノでしたアミド 局所麻酔薬. 1943 年にスウェーデンの化学者 Bengt Lundqvist と Nils Löfgren によって合成されました。 彼らは特許権を製薬会社アストラABに売却しました。 リドカインの基本は 2,6-キシリジンです。 リドカインは、いくつかの合成ステップでこれから生成されます。 この薬は、単一製剤または併用製剤の形で入手できます。 ゲル, ペースト, 軟膏、坐剤および注射 ソリューション。 注入 ソリューション 0.25% または 5% にすることができます。 リドカインは 局所麻酔薬 そしてクラスへ ナトリウム チャネルブロッカー。 しかし、医学では局所麻酔薬としてだけでなく、抗不整脈薬としても使われています。 リドカインは非常に迅速に作用します。 いわゆるシトクロム 450 システムで代謝されます。 肝臓。 その バイオアベイラビリティ 非常に良いです。 オリジナルの10%未満 線量 尿中に排泄されます。
薬理効果
リドカインは、 ナトリウム チャネルブロッカー。 この薬は、ナトリウムの電位依存性チャネルをブロックします。 これらは神経細胞の細胞膜に位置しています。 いつ 神経細胞 興奮すると、ナトリウムが細胞に流れ込みます。 アン 活動電位 が発生し、励起が XNUMX つから伝達されます。 神経細胞 脱分極プロセスによって、次の神経細胞へ、またはある神経細胞から標的細胞へ。 の感受性受容体が 皮膚 圧力などの感覚を感知し、 痛み、熱または 冷たい、彼らはこれらの感覚を 脳. これには励起の伝播が必要であり、したがって細胞膜のナトリウムチャネルの開口部も必要です。 リドカインはナトリウムチャネルをブロックし、ナトリウムが細胞に流れ込まないようにします。 の形成 活動電位 妨げられ、刺激が伝わらない。 同時に、リドカインは局所的な効果しかありません。 薬の適用部位にある神経細胞だけが影響を受けます。 細い神経線維は、太い神経線維よりも伝達機能が早くブロックされます。 塗布後の使用感は 痛み 最初は減少します。 その後、温度が感知されなくなります。 その後、触覚や圧迫感が悪化します。 最後に、遠心性神経は失敗します。 遠心性神経は、中枢から走る神経線維です。 神経系 筋肉へ。 遠心性神経が機能しなくなると、患部の運動機能も機能しなくなります。
医療用途と使用
リドカインの主な用途は地域です 麻酔. 局所麻酔 の感覚をなくします。 痛み 体の限られた領域に。 上の利点 全身麻酔 つまり 肺 & 脳 機能、代謝、さらには酸塩基 ほとんど影響を受けません。 リドカインは、歯科および医療の局所麻酔薬として頻繁に投与されます。 表面に使用します 麻酔、伝導麻酔、および 浸潤麻酔. 潜入中 麻酔、リドカインを組織に注射して、小さな領域を麻痺させます。 これは、たとえば、縫合するときに必要になる場合があります。 裂傷 または同様のマイナーな手順。 あるいは、リドカインを神経の近くに注射することもあります。 これにより、神経を供給している領域が麻痺します。 この手順は、伝導麻酔とも呼ばれます。 XNUMX ～ XNUMX 分の接触時間の後、 局所麻酔 XNUMX時間からXNUMX時間続きます。 リドカインは粘膜からもよく吸収されます。 スプレーの形で、または 軟膏、したがって、有効成分は次の目的で使用されます 表面麻酔. 表面麻酔 たとえば、の治療において、痛みからの自由を保証します。 痔 または内視鏡検査中。 リドカインはいわゆる遅延の形でも入手可能です クリーム または遅延スプレー ソリューション. 包皮を縮めたときに陰茎亀頭に薄く塗布し、早漏を抑制します。 リドカインも有効成分として使用されています。 歯が生える エイズ 局所麻酔薬として。 この薬の XNUMX 番目の主要な用途分野は、 心不整脈. リドカインは、心臓の刺激伝導系における興奮の広がりを遅くします。 したがって、この薬は、 ハート リズムと抑制 心不整脈 したがって、リドカインは主に頻脈性不整脈の治療に使用されます。 過去には、リドカインは救急薬として非常に頻繁に使用されていました。 しかし、リドカインは予防できるだけでなく、その使用は現在減少しています。 心不整脈 また、個別のケースでそれらを生成します。 リドカインは抗不整脈剤としての機能上、静脈内投与する必要があります。 静脈内投与の適応 管理 リドカインは、あらゆる病因の不整脈です。 これには、中毒によって引き起こされる不整脈も含まれます。 抗うつ薬 or 強心配糖体. リドカインは、人を刺激する可能性のある介入の前に予防策として投与できます。 ハート 筋。 心室性不整脈のリスクを軽減します。
リスクと副作用
副作用は、低用量のリドカインではまれです。 投与量が多すぎると、心臓 副作用 および全身性の副作用が起こる可能性があります。 これらには、眠気、落ち着きのなさ、痙攣、および負の変力などの症状が含まれます。 ハート. 負の変力作用では、心臓の収縮力が低下します。 個々のケースでは、 血 圧力やアレルギー反応が起こることもあります。 非常にまれですが、患者は次の状態に陥ります。 昏睡 高用量のリドカインの後。
