製品
リキシセナチドは、2012年にEUで、2016年に米国で、2017年に多くの国で注射用皮下注射液として承認されました(Lyxumia)。 リキシセナチドも インスリングラルギン; iGlarLixi(Suliqua)を参照してください。
構造と特性
リキシセナチドは1のペプチドおよびGLP44類似体です アミノ酸 そのような エクセナチド、からのポリペプチドであるエキセンディン-4から出発して開発された 唾液 北米ドクトカゲの。 リキシセナチドは、天然基質GLP-1よりも約XNUMX時間の長い半減期と、高い結合親和性を持っています。
エフェクト
リキシセナチド(ATC A10BX10)には 血 グルコース-低下および抗糖尿病特性。 この効果は、GLP-1受容体であるGPCR(Gタンパク質共役型受容体)への結合によるものです。 この受容体は、インクレチンGLP-1によっても活性化されます。 GLP-1受容体アゴニスト:
- 推進する インスリン 膵臓ベータ細胞からの分泌。
- 減る グルカゴン アルファ細胞からの分泌、結果として減少 グルコース による解放 肝臓 (糖新生を低下させる)。
- 増える インスリン 感度。
- 胃内容排出が遅く、速度が低下する グルコース 血流に入ります。
- 満腹感(中央)を増やし、空腹感を減らし、体重減少に寄与する可能性があります。
GLP-1受容体アゴニスト 発生が少ない傾向がある 低血糖症 血糖値が上がるまでその効果は起こらないからです。 経口投与可能なグリプチン(そこを参照)は、GLP-1の分解を阻害し、それによってその効果を高めます。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病 真性。
用量
SmPCによると。 薬はXNUMX日XNUMX回皮下注射されます。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 嘔吐, 下痢, 頭痛. 低血糖症 との組み合わせでのみ一般的です スルホニルウレア or インスリン.