リキシセナチド

製品

リキシセナチドは、2012年にEUで、2016年に米国で、2017年に多くの国で注射用皮下注射液として承認されました(Lyxumia)。 リキシセナチドも インスリングラルギン; iGlarLixi(Suliqua)を参照してください。

構造と特性

リキシセナチドは1のペプチドおよびGLP44類似体です アミノ酸 そのような エクセナチド、からのポリペプチドであるエキセンディン-4から出発して開発された 唾液 北米ドクトカゲの。 リキシセナチドは、天然基質GLP-1よりも約XNUMX時間の長い半減期と、高い結合親和性を持っています。

エフェクト

リキシセナチド(ATC A10BX10)には グルコース-低下および抗糖尿病特性。 この効果は、GLP-1受容体であるGPCR(Gタンパク質共役型受容体)への結合によるものです。 この受容体は、インクレチンGLP-1によっても活性化されます。 GLP-1受容体アゴニスト:

  • 推進する インスリン 膵臓ベータ細​​胞からの分泌。
  • 減る グルカゴン アルファ細胞からの分泌、結果として減少 グルコース による解放 肝臓 (糖新生を低下させる)。
  • 増える インスリン 感度。
  • 胃内容排出が遅く、速度が低下する グルコース 血流に入ります。
  • 満腹感(中央)を増やし、空腹感を減らし、体重減少に寄与する可能性があります。

GLP-1受容体アゴニスト 発生が少ない傾向がある 低血糖症 血糖値が上がるまでその効果は起こらないからです。 経口投与可能なグリプチン(そこを参照)は、GLP-1の分解を阻害し、それによってその効果を高めます。

適応症

タイプ2の治療のため 糖尿病 真性。

用量

SmPCによると。 薬はXNUMX日XNUMX回皮下注射されます。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 嘔吐, 下痢, 頭痛. 低血糖症 との組み合わせでのみ一般的です スルホニルウレア or インスリン.