製品
チザニジンは、錠剤および徐放性カプセルの形で市販されています（Sirdalud、Sirdalud MR、ジェネリック）。 1983年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
チザニジン（C9H8ClN5S、Mr = 253.7 g / mol）が存在します 薬物 チザニジン塩酸塩として、白色結晶 粉 それはやや溶ける 水。 それはイミダゾリンとベンゾチオジアゾールであり、構造的に関連しています 降圧薬 など クロニジン、への影響を説明します 血 圧力と ハート レート。
エフェクト
チザニジン（ATC M03BX02）には、中枢筋弛緩作用と抗けいれん作用があります。 効果にはシナプス前αでのアゴニズムが含まれると考えられています2-興奮性神経伝達物質の放出を阻害するアドレナリン受容体。
適応症
チザニジンは、痛みを伴う筋肉のけいれんの治療に承認されており、 痙縮 に起因する 多発性硬化症, 脊髄 けが、または 脳 けが。
用量
薬のラベルによると。 チザニジンは、半減期がXNUMX〜XNUMX時間と短いため、通常、XNUMX日XNUMX〜最大XNUMX回投与されます。 徐放性剤形の場合、XNUMX日XNUMX回 管理 十分なものです。
禁忌
- 過敏症
- サーク島の肝機能障害
- 強力なCYP1A2阻害剤との併用。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
チザニジンはCYP1A2によって生体内変化および不活化され、 初回通過代謝。 したがって、次のような強力なCYP1A2阻害剤と併用しないでください。 抗うつ フルボキサミン または抗生物質 シプロフロキサシン、そうでなければ血漿レベルが急激に上昇する可能性があり、それが増加する可能性があるため 副作用 QT間隔の延長につながります。 降圧薬 薬物 引き起こす可能性があり 低血圧 心拍が遅くなり、中枢作用のある薬物やアルコールが中枢への悪影響を増大させる可能性があります。
有害な影響
最も一般的な 副作用 眠気を含む、 疲労、めまい、めまい、低脈拍、 低血圧、そして乾く 口。 まれに、 幻覚, 不眠症、睡眠障害、 消化器系の問題、の標高 肝臓 酵素、および筋力低下が報告されています。 めったにありません、 肝炎 & 肝臓 失敗する可能性があります。
