メラトニン受容体アゴニスト

製品

メラトニン 受容体作動薬は、錠剤やカプセルの形で市販されています。

構造と特性

メラトニン 受容体アゴニストは、天然ホルモンのメラトニンに構造的に由来し、関連しています。

エフェクト

メラトニン、松果体 (松果体) によって生成される睡眠ホルモン から トリプトファン、睡眠と覚醒のサイクル (概日リズム) の調節において、体の中心的な役割を果たしています。 睡眠を促進する特性があり、体温を下げます。 生理学的に、体内のメラトニンレベル 日没後に上昇し、夜中にピークに達し、睡眠促進効果を発揮します。 光は、ホルモンの主な自然の拮抗物質です。 効果は、メラトニン (MT) 受容体への結合に基づいています。 メラトニン受容体作動薬には睡眠促進特性があります。 天然ホルモンと同様、効果はメラトニン受容体、主に MT1 と MT2 への結合に基づいています。 アゴメラチン (バルドキサン) 追加ブロック セロトニン 5-HT2C 受容体なので、 抗うつ 効果。

有効成分

  • アゴメラチン(バルドキサン)
  • ラメルテオン(Rozerem)
  • タシメルテオン (Hetlioz)

天然リガンド:

  • メラトニン (例えば、サーカディン)。

適応症

  • 睡眠障害、入眠困難
  • うつ病エピソード
  • 非 24 時間睡眠覚醒障害 (非 24)

その他の適応症(未承認):

  • 時差ぼけ
  • 交代制勤務
  • その他の睡眠覚醒リズム障害

用量

SmPCによると。 メラトニン受容体作動薬は通常、XNUMX 日 XNUMX 回、就寝前の夜に服用します。

禁忌

禁忌が含まれます:

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

メラトニン受容体アゴニストは、特に CYP450 および CYP1A の基質です。 対応する医薬品 相互作用 可能です。 中枢抑制剤 薬物 とアルコールは増強する可能性があります 副作用.

有害な影響

可能 副作用 include 頭痛、めまい、異常な夢、消化不良、眠気、 疲労、および胃腸障害。 は 薬物 眠気を引き起こす可能性があるため、増加した場合は服用しないでください。 濃度 運転時などに必要です。