メトロプロロールの作用機序
メトプロロール ベータ遮断薬のグループに属しています。 このグループの薬は、いわゆるベータアドレナリン受容体をブロックします。 これらの受容体をブロックすることにより、ストレスの影響 ホルモン アドレナリンと ノルアドレナリン 削減または防止されます。
したがって、メトヘキサルなどの薬の主な効果は ハート レートと 血 圧力。 ベータ遮断薬は、さまざまなグループに分けることができます。 ここではベータ受容体のサブグループが決定的であり、そのうちベータ1受容体とベータ2受容体があります。
したがって、さまざまな薬物/有効成分は、主にそれぞれの受容体への結合が異なります。 薬物が両方のサブタイプにほぼ等しく結合する場合、それは非選択的ベータ遮断薬と呼ばれます。 しかし、これらの非選択的薬剤は全身に作用し、したがって多くの副作用を引き起こすため、XNUMXつのサブタイプのみをブロックするか、より集中的にブロックする、より選択的な薬剤もあります。
メトプロロール 選択的β1受容体遮断薬のグループに属しています。 ベータ1受容体はほぼ独占的に見られるので ハート、これらのベータ遮断薬は心臓選択的とも呼ばれます。 したがって、有効成分は ハート 速度、心臓の収縮力、および心臓への興奮の伝達。
メトプロロールの代謝
メトプロロール/メトヘキサルは腸を介して胃腸管にほぼ完全に吸収されます 粘膜 経口投与後。 ただし、メトプロロールは初回通過効果が高いため、全身の可用性は大幅に低下します。 この文脈において、初回通過効果は、薬物の最初の通過中の薬物の急速な代謝を意味する。 肝臓.
腸から吸収される 粘膜、メトプロロールが静脈に達する 血 船 腸内。 これらはいわゆるポータルに開かれています 静脈、輸送する大型船 血 の方向に 肝臓。メトプロロールはすでに部分的に代謝されているため、その効果を発揮するために体の循環に入ることができなくなります。 ザ・ 肝臓 細胞は多くの異なる酵素複合体を持っており、それぞれが異なる薬物を分解する可能性があります。
ボーマン 酵素 いわゆるシトクロムP450酵素の大きなスーパーグループに属しています。 このグループのサブユニットはCYP2D6と呼ばれ、とりわけメトプロロールの分解に関与しています。 この酵素は他の薬も分解するので、この酵素を同時に摂取すると、常に考慮しなければならない相互作用につながる可能性があります。 メトヘキサルは肝臓でほぼ完全に代謝されてから排泄されます。 肝臓が損傷している場合、いわゆる 肝硬変、代謝が損なわれる可能性があり、したがって血中の薬物レベルの上昇につながる可能性があります。
