製品
マラビロックはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (Celsentri、一部の国では:Selzentry)。 2008年から多くの国で承認されています。
構造と特性
マラビロック(C29H41F2N5O、Mr = 513.7 g / mol)は白色から淡色として存在します 粉 に溶ける 水.
エフェクト
マラビロック(ATC J05AX09)には、間接的な抗ウイルス特性があります。 これは、ヒトCCR5とウイルスgp120の間の相互作用の選択的でゆっくりと可逆的なアンタゴニストであり、膜融合とHIの侵入を防ぎます。 ウイルス 細胞に。
適応症
CCR5指向性HIV-1のみが検出されたHIV感染患者の治療のための他の抗レトロウイルス薬との併用。
用量
SmPCによると。 いつもの 線量 150-600mgの間です。 薬は食事とは関係なく、5日XNUMX回服用します。 治療の前に、患者はCCRXNUMX指向性にのみ感染していることを証明する必要があります ウイルス テストで。
禁忌
- 過敏症
- 重度の腎臓病
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
マラビロックはCYP3A4によって代謝され、 P糖タンパク質。 CYP3A4阻害剤または誘導剤と組み合わせると、 線量 それに応じて調整する必要があります。 薬物 含む セントジョンズワートCYP3A4の誘導物質である、はマラビロックの影響を減らすため、併用しないでください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 下痢, 疲労, 頭痛。 その他の一般的な副作用には次のものがあります 貧血, うつ病, 不眠症、消化不良、および 皮膚 発疹。 肝臓-有毒な副作用が報告されています。