ベラパミル：薬の効果、副作用、投与量および使用

製品

ベラパミル フィルムコーティングの形で市販されています タブレット および徐放性錠剤（イソプチン、 ジェネリック）。 1964年以来多くの国で承認されています。 ベラパミル と組み合わせて固定 トランドラプリル （タルカ）。

構造と特性

ベラパミル (C27H38N2O4Mr = 454.60 g / mol）は、-および-エナンチオマーからなるラセミ体です。 これは、の開鎖誘導体の類似体です。 パパベリン、例えば、メベベリンであり、フェニルアルキルアミンに属する。 ベラパミルはに存在します 薬物 ベラパミル塩酸塩として、白色、結晶性、無臭 粉 苦い キー に溶ける 水.

エフェクト

ベラパミル（ATC C08DA01）には、降圧作用、血管拡張作用、抗不整脈作用、抗虚血作用、抗狭心症作用、および陰性変伝導作用があります。 それは拡張します 冠状動脈、減らす 酸素 による消費 ハート 筋肉とその促進 血 フロー。 下がります 血 圧力、後負荷および ハート 割合。 効果はの抑制に基づいています カルシウム の筋細胞への流入 ハート & 血 船。 分子創薬ターゲットはL型電位依存性イオンチャネルです カルシウム チャネル。 ベラパミルは低いです バイオアベイラビリティ 高いため 初回通過代謝。 半減期は比較的短く、3〜7時間です。

適応症

  • 冠状 動脈 疾患： 狭心症 ペクトリス、プリンツメタル狭心症、冠攣縮、心筋梗塞後。
  • 肥大型心筋症
  • 頻脈性不整脈
  • 高血圧（本態性高血圧症）

用量

専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 剤形と適応症に応じて、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回、食事と一緒に、または食事の直後に服用します。

禁忌

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ベラパミルは、CYP450アイソザイム（CYP3A4、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、およびCYP2C18）の基質であり、 P糖タンパク質。 薬物の可能性が高い-薬物 相互作用.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛、めまい、胃腸障害、 徐脈, 頻脈、動悸、 高血圧、紅潮、末梢性浮腫、および 疲労.