製品
ベダキリンは、2012年に米国で、2014年にEUで錠剤の形で承認されました（Sirturo）。
構造と特性
ベダキリン（C32H31BrN2O2Mr = 555.5 g / mol）はジアリールキノリンです。 それはベダキリンフマル酸塩、白として薬に存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
ベダキリン（ATC J04AK05）は、分裂および非分裂に対して殺菌性（抗真菌性）の特性を持っています 結核 細菌。 この効果は、エネルギー生産に重要なマイコバクテリアのATP合成酵素の阻害に基づいています。 これにより、エネルギーキャリアATPの形成が防止されます。 ベダキリンとM2代謝物の半減期は5.5ヶ月と長い。
適応症
他と組み合わせて 結核 多剤耐性肺の治療のため 結核 （MDR-TB）原因物質と。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事と一緒に服用します。 最初のXNUMX週間はXNUMX日XNUMX回、その後はXNUMX週間にXNUMX回のみ。 ベダキリンは少なくとも他のXNUMXつと組み合わせる必要があります 結核。 治療は24週間続きます。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ベダキリンはCYP3A4および対応する薬物-薬物の基質です 相互作用 可能です。 肝毒性 薬物 治療中はアルコールを避ける必要があります。 相互作用 QT間隔を延長するエージェントでも発生する可能性があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気, 関節痛, 頭痛, 嘔吐、めまい。 ベダキリンはQT間隔を延長し、 肝臓-毒性。 主な臨床試験では、対照群よりもverum群で多くの死亡が発生しました。
