プラスグレル

製品

プラスグレルはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (効率的)。 これは、2009年に多くの国、EU、および米国で承認されました。 ジェネリック バージョンは2019年に登録されました。

構造と特性

プラスグレル(C20H20FNO3S、Mr = 373.4 g / mol)はチエノピリジンのグループに属し、白として塩酸塩として存在します それはやや溶けにくい 中性pHで。 に ジェネリック 薬物、臭化水素酸塩としても存在します。 プラスグレルは、最初にエステラーゼによって代謝され、次にCYP450アイソザイムによって代謝されるプロドラッグです。 CYP3AとCYP2B6は、主に活性代謝物の形成に関与しています。

エフェクト

プラスグレル(ATC B01AC22)には、抗血小板作用と抗血栓作用があります。 この影響は、P2Y12ADP受容体での活性代謝物の不可逆的な拮抗作用によるものです。

適応症

と組み合わせて アセチルサリチル酸 一次または遅延経皮的冠動脈インターベンション、急性冠症候群、またはST上昇型心筋梗塞を患っている患者のアテローム血栓性イベントの予防のため。

用量

薬のラベルによると。 プラスグレルは通常、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 治療はより高いイニシャルで開始されます 線量.

禁忌

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

プラスグレルは、いくつかのCYP450アイソザイム(3A4、2B6、2C19、2C9)によって代謝されます。 しかしながら、 相互作用 阻害剤または誘導剤によるものは観察されていません。 相互作用 で可能です 薬物 出血のリスクを高めるもの、例えば、ビタミンK拮抗薬やNSAID。 オピオイド に影響を与える可能性があります 吸収 プラスグレルの。

有害な影響

最も一般的な 副作用 出血を含みます。