ブプレノルフィン

製品

ブプレノルフィンは舌下として市販されています タブレット、経皮パッチおよび注射液、およびデポ注射液（例えば、Temgesic、Transtec、Subutex、ジェネリック）。 1979年以来多くの国で承認されています。

構造と特性

ブプレノルフィン（C₂₉H₄₁NO₄M_r = 467.6 g / mol）が存在します 薬物 ブプレノルフィン塩酸塩として、白い結晶 粉 それはやや溶けにくい 水。 パッチにはベースが含まれていますが、これは非常に難溶性です。 水.

エフェクト

ブプレノルフィン（ATC N02AE01）には鎮痛作用があります。 この効果は、μ-オピオイド受容体での部分的アゴニズムとκ-オピオイド受容体での拮抗作用によるものです。 離脱症状の影響は、μ受容体への結合が長引くことに起因します。これにより、時間の経過とともに薬物への衝動が減少します。

適応症

• 中等度から重度の急性および持続性の治療に 痛み.
• オピオイド依存症の治療用（単独またはとの固定された組み合わせ ナロキソン).

用量

SmPCによると。 ザ・ 薬物 非経口的、舌下または経皮的に投与されます。

禁忌

• 過敏症
• 増加した頭蓋内圧
• 重度の呼吸不全
• 重度の肝不全

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

ブプレノルフィンはCYP3A4によって代謝およびグルクロン酸抱合されます。 薬物-薬物 相互作用 で説明されています ベンゾジアゼピン系薬、中枢抑制剤 薬物、アルコール、 MAO阻害剤、CYP阻害剤、およびCYP誘導剤。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 くすみ、傾眠、 低血圧、呼吸器 うつ病, 頭痛、小さな瞳孔、めまい、発汗、 吐き気, 嘔吐.