製品
フェブキソスタットは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （アデヌリック）。 2016年に多くの国で承認されました。2008年にEUで、2009年に米国で登録されました（米国：Uloric）。
構造と特性
フェブキソスタット（C16H16N2O3S、Mr = 316.4 g / mol）とは異なり、 アロプリノール、プリン構造を持っていません。 それはチアジオールカルボン酸誘導体であり、白色結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
フェブキソスタット（ATC M04AA03）は、キサンチンオキシダーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。 この酵素は、プリンからの尿酸の形成に大きく関与しています（アデノシン、グアノシン）。 との違い アロプリノール：フェブキソスタットはキサンチンオキシダーゼのより強力な阻害剤であり、酵素との結合が異なり、プリン構造がなく、より選択的です。 フェブキソスタットは、そのままでは活性代謝物オキシプリノールに生体内変換されません アロプリノール.
適応症
慢性の治療のため 高尿酸血症 すでに尿酸沈着を引き起こしている病気で。
用量
薬のラベルによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
まで治療を開始しないでください 痛風 攻撃は完全に解決されました。 完全な注意事項は、医薬品情報リーフレットに記載されています。
相互作用
フェブキソスタットは、CYPアイソザイムによってグルクロン酸抱合および代謝されます。 弱いCYP2D6阻害剤です。 相互作用 で可能です メルカプトプリン, アザチオプリン, テオフィリン、阻害剤、および阻害剤 グルクロン酸抱合.
有害な影響
最も一般的な 副作用 急性痛風発作、肝機能障害、 下痢, 吐き気, 頭痛、発疹、浮腫。 フェブキソスタットは、次のような重度の過敏反応を引き起こすことはめったにありません。 スティーブンス・ジョンソン症候群 & アナフィラキシー.