ビラスチン

製品

ビラスチンは次の形で市販されていますタブレット（ビラスチン）。それは2011年に多くの国で承認されました。2019年に、経口液剤と融解タブレット子供向けも登録されました。

構造と特性

ビラスチン（C₂₈H₃₇N₃O₃M_r = 463.6 g / mol）は、ベンズイミダゾールおよびピペリジン誘導体です。スペインのFAESファーマで開発されました。ビラスチンは他の直接の派生物ではありません抗ヒスタミン薬しかし、いくつかの代表者と構造要素を共有しています（例えば、ミゾラスチン, フェキソフェナジン).

エフェクト

ビラスチン（ATC R06AX29）は、抗ヒスタミン、抗アレルギー、抗炎症作用があり、干し草の症状を和らげます発熱 & じんましん。効果は、での選択的かつ強力な拮抗作用によるものですヒスタミン H₁ 受容体。ビラスチンは急速です行動の開始（30〜60分）および長時間のアクション（24時間）。半減期は14.5時間です。ビラスチンが少ない鎮静剤、非抗コリン作用があり、QT間隔を延長しません。これは他とは対照的です抗ヒスタミン薬.

適応症

干し草の対症療法用発熱, アレルギー性結膜炎, じんましん.

用量

SmPCによると。薬は空の状態でXNUMX日XNUMX回服用します胃つまり、食品またはフルーツジュースの摂取の少なくともXNUMX時間前またはXNUMX時間後です。食品やフルーツジュースは減少する可能性がありますバイオアベイラビリティ最大30％。 12歳以上の成人および青年向け。

禁忌

過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ビラスチンはの基質です P糖タンパク質そしてOATPの基質そして抑制剤。対照的に、それは代謝が不十分であり、他とは異なり抗ヒスタミン薬、CYP450と相互作用しません。

食べ物は経口を減らしますバイオアベイラビリティビラスチンの。
グレープフルーツジュースまたは他のフルーツジュースは、バイオアベイラビリティビラスチンの。
ケトコナゾール, エリスロマイシン, ジルチアゼム, シクロスポリン, リトナビルビラスチンの血漿濃度を上げる。
との研究エタノールの強化を示さなかった副作用.

有害な影響

最も一般的な可能性副作用含まれる臨床試験で頭痛、眠気、めまい、および疲労。ただし、これら副作用で観察されたプラセボ.