薬物動態という用語は、 薬物 体の対象です。 これには、医薬品に対する身体の作用が含まれます。 対照的に、生物に対する有効成分の影響は薬力学と呼ばれます。
薬物動態とは何ですか？
薬物動態という用語は、 薬物 体の対象です。 これには、医薬品に対する身体の作用が含まれます。 薬物動態学はリリースを説明します、 吸収, ディストリビューション、生化学的代謝、および排泄 薬物 体内で。 簡単に言うと、この全体的なプロセスはLADMEと呼ばれます。 LADMEという単語は、リリース（解放）のための英語の用語の最初の文字で構成されています。 吸収 （吸収）、 ディストリビューション （分布）、代謝（代謝）および排泄（排泄）。 薬物動態学と薬力学という用語を混同しないでください。 薬物動態の説明は関係ありません 行動の仕組み 医薬品の、しかし体の影響下でのその変化を伴う。 逆に、 行動の仕組み 標的臓器への薬物の作用は、薬力学という用語で説明されています。 薬物動態学は、1953年にドイツの小児科医FriedrichHartmutによって設立されました。 ドスト 彼の認識の結果として 線量 大人と子供のための薬の推奨事項は、さまざまな法律に従って決定する必要があります。
機能、効果、および目標
薬物動態のXNUMXつのフェーズは、さらに侵入フェーズと回避フェーズに分けられます。 侵略段階には解放が含まれます、 吸収, ディストリビューション。 この段階では、薬は生物に届けられます。 薬物の代謝と排泄は回避段階（体からの除去）に属します。 薬剤がまだ溶解していない場合は、活性物質の放出（遊離）が必要になります。 解放は、プロセス全体の律速段階です。 したがって、薬剤の剤形は、その有効性の望ましい速度に適合させる必要があります。 急性には迅速な効能が望まれるので 痛み、ファストリリース タブレット or 発泡錠 ここで管理されます。 ただし、 吐き気 & 嘔吐 も存在します、 管理 薬物放出が遅いにもかかわらず、坐剤の使用がより適切です。 変更されたドラッグデリバリーが必要な場合、特別な課題が存在します。 これは、例えば、有効成分がによって破壊される場合です 胃酸。 この場合、その放出は、錠剤またはカプセルが通過した後にのみ発生する可能性があります。 胃。 これは、耐酸性の保護層を備えた錠剤を適切に配合することによって達成することができます。 次に、保護層は 小腸。 さらに、いわゆる徐放性 タブレット 投与間隔を延長するために有効成分の遅延放出を確実にすることができます。 一部の治療システムは、長期間にわたる有効成分の制御放出に依存しています。 XNUMX番目のステップは、血流への有効成分の吸収です。 薬物が液体および溶解形態で投与される場合、放出の前のステップは省略されます。 吸収プロセスは、細胞膜を介した受動拡散、担体媒介拡散、能動輸送、または食作用などのさまざまなメカニズムを介して発生する可能性があります。 このプロセスでは、多くの物理的または化学的要因が吸収に影響を与えます。 たとえば、サイズと 血 吸収面の流れとそれとの接触時間が大きな役割を果たします。 接触の短縮は、例えば、腸の通過が過度に速いことが原因である可能性があります。 下痢、その場合、薬の効能は大幅に低下します。 XNUMX番目のステップでは、有効成分が循環します 血 したがって、体全体に分布しています。 これはまた、それが標的器官に到達する方法でもあります。 分布は、溶解度、化学構造、血漿への結合能力などの多くのパラメーターに依存します。 タンパク質。 さらに、臓器の構造、pH値または膜の透過性も役割を果たします。 XNUMX番目のステップでは、活性物質のいわゆる代謝は主に 肝臓。 それは最初に機能化され、次に次のステップで親水化されます。 機能化中に、酸化または還元反応または加水分解が起こります。有効成分は無効になるか、その効果を高めることさえあります。 場合によっては、代謝中に毒素が形成されることもあります。 親水化の間に、薬はそれを作る官能基を獲得します 水-可溶性。 したがって、反応生成物は、薬物動態の第XNUMX段階で尿中に排泄される可能性があります。
リスク、副作用、および危険
薬物の薬物動態の各段階でも、生物に対するリスクがあります。 放出の段階でさえ、薬物の作用の有効性を決定します。 最悪の場合、剤形が不適切な場合、薬は完全に効果がないままになる可能性があります。 さらに、製薬業界は、 タブレット or カプセル それらが適切な時期に効果を発揮するか、より長期間にわたって効果を発揮するような方法で。 有効成分の吸収は、腸の病気によっても妨げられる可能性があります。 これらの場合、他の剤形が薬のために見つけられなければなりません。 体内での薬物の分布は時々 つながる 特定の臓器に蓄積する。 特に脂溶性薬物は 脂肪組織 多くの場合、体から非常にゆっくりとしか除去できません。 最大の問題が発生する可能性があるのは、有効成分の代謝中です。 化学的に変化した物質は、しばしば生物に他の影響を及ぼします。 多くの副作用は、薬物の特定の分解生成物に起因します。 時には代謝が効果の増加につながることさえあります。 複数の薬を同時に服用すると、代謝が異なる速度で起こる可能性があります。 代謝が遅い薬物は、その効果を高めて蓄積します。 したがって、薬物動態は、さまざまな薬の多くの薬の副作用と交差反応を説明することができます。
