製品
ノイラミニダーゼ阻害剤は、次の形で市販されています。 カプセル, 粉 経口懸濁液、粉末吸入器、注射用。 承認された最初のエージェントは、 ザナミビル (リレンザ) 1999 年、続いて オセルタミビル （タミフル）。 ラニナミビル (Inavir) は 2010 年に日本でリリースされ、 ペラミビル (Rapivab) 2014 年に米国で発表されました。一般の人々は、タミフルについて最もよく知っています。
構造と特性
ノイラミニダーゼ阻害剤は、酵素ノイラミニダーゼの触媒生成物である-アセチルノイラミン酸 (Neu5Ac、シアル酸) に由来します (以下を参照)。 それらは遷移状態の類似体です。 オセルタミビル は、エステラーゼによって体内で活性代謝物オセルタミビルカルボキシレートに生体内変換されるプロドラッグです。 ラニナミビルオクタノエートは次のプロドラッグです。 ラニナミビル. ザナミビル 極性があるため、経口で生体利用可能ではありません (バイオアベイラビリティ 約 2%)。
エフェクト
ノイラミニダーゼ阻害剤 (ATC J05AH) には、以下に対する抗ウイルス特性があります。 影響を与える ウイルス。 この効果は、ウイルス酵素であるノイラミニダーゼ（シアリダーゼ）の阻害によるものです。 この酵素と糖タンパク質は、 影響を与える ヘマグルチニンと一緒にウイルス。 新たに形成されたリリースには欠かせません ウイルス 感染した細胞から、したがって生物内の感染性ウイルスのさらなる拡散のために。 ノイラミニダーゼは、宿主細胞表面への複製後にウイルスが結合している末端シアル酸を遮断します。 トピックに関する説明的なアニメーション：タミフルアニメーションも参照してください。
適応症
予防と インフルエンザの治療 （インフルエンザ、インフルエンザA、およびインフルエンザB）。
用量
SmPCによると。 治療は可能な限り早期に開始する必要があり、理想的には症状の発症から 36 時間以内 (最初の症状が現れてから 1 日目または 2 日目) に開始されます。 ノイラミニダーゼ阻害剤は、経口、吸入 (粉 吸入）、および非経口（静脈注入）。 にとって ラニナミビル、 独身者 線量 持続性があるので十分です。 いわゆるLANI（長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤）のXNUMXつです。
有効成分
- オセルタミビル (タミフル) – 経口
- ザナミビル (リレンザ) – 吸入
多くの国で市販されていません：
- ラニナミビル (Inavir、日本) – 吸入。
- ペラミビル (Rapivab、Alpivab) – 非経口
禁忌
ノイラミニダーゼ阻害剤は、過敏症がある場合は禁忌です。 完全な予防措置については、薬のラベルを参照してください。
相互作用
オセルタミビル によって排泄され、分泌されます。 腎臓 活性代謝物オセルタミビルカルボキシレートの形で。 ザナミビル また、主に腎臓から排出されます。 臨床的に関連する 相互作用 可能性は低いと考えられます。 次のような治療域の狭い有機陰イオンには注意が必要です。 メトトレキサート、ノイラミニダーゼ阻害剤のように、活発な尿細管分泌の影響を受けます。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 オセルタミビルには 吐き気, 嘔吐, 痛み, 頭痛. 臨床試験でザナミビルで報告された有害反応は、 プラセボ 種類と頻度。
