製品
ナルメフェンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （セリンクロ）。 2014年に多くの国で登録されました。
構造と特性
ナルメフェン（C21H25NO3Mr = 339.4 g / mol）は構造的に密接に関連しています ナルトレキソン、それが由来します。 医薬品では、それはナルメフェン塩酸塩および二水和物、白色結晶として存在します 粉 それは非常に溶けやすい 水。 ナルメフェンおよびナルメフェンとしても知られています。
エフェクト
ナルメフェン（ATC N07BB05）は、μ受容体とδ受容体でオピオイド拮抗作用を示し、κ受容体で部分アゴニストです。 したがって、それはオピオイド受容体モジュレーターと呼ばれます。 その効果はで始まります 脳の報酬システム。 この薬は、アルコール依存症のアルコール消費量を減らします。
適応症
- アルコール消費がリスクレベルが高く、身体的離脱症状がなく、即時のアルコール依存症の成人患者のアルコール消費を減らすため。 解毒 必須ではありません。
- の効果を逆転させるために オピオイド （注射用溶液として、Revex、USA）。
用量
専門家の情報によると。 錠剤 必要に応じて、できれば予想されるアルコール消費のXNUMX〜XNUMX時間前に服用します。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回のみ投与されます。
禁忌
- 過敏症
- の同時使用 オピオイド （鎮痛剤）。
- 既存または最近のオピオイド依存。
- 急性オピオイド離脱症状
- 最近のオピオイド使用
- 重度の肝機能障害
- 重度の腎機能障害
- 最近の急性アルコール離脱症状（幻覚、発作、振戦せん妄など）
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ナルメフェンは、主にUGT2B7によってナルメフェン-3-O-グルクロニドに代謝されます。 薬物-薬物 相互作用 UGT2B7阻害剤で可能です。 これらには、例えば、 ジクロフェナク, フルコナゾール、酢酸メドロキシプロゲステロン、および メクロフェナム酸. 相互作用 UGTインデューサーでも発生する可能性があります。 オピオイド ナルメフェンの効果を逆転させる可能性があります。
副作用
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気、めまい、 不眠症, 頭痛。 とは異なり ナルトレキソン、ナルメフェンは毒性があるとは報告されていません 肝臓.
