トラネキサム酸:効果、使用およびリスク

トラネキサム酸 抗線維素溶解剤であり、の溶解を阻害します。 血栓。 この物質は、線維素溶解亢進による出血を止め、予防するために使用されます。

トラネキサム酸とは何?

物質 トラネキサム酸 抗線維素溶解剤です。 それは線維素溶解系を阻害し、したがって最終的に血餅の溶解を阻害します (線維素溶解)。 トラネキサム酸 もっぱら合成的に生産され、に似ています リジン. この物質は、パラアミノカルボン酸のグループに属します。 . トラネキサム酸は溶けやすい 、しかし難溶性 エタノール & ジエチルエーテル. 物質はベージュ色の固体として固体凝集状態で存在し、 融点 摂氏 386 度と 392 度の間です。 これらの温度では、物質の分解が起こります。 は 大臼歯 質量 トラネキサム酸は157.21g×mol^-1です。 この物質の化学式は C8H15NO2 です。

薬理作用

トラネキサム酸は、経口、静脈内、または局所的に投与されます。 は バイオアベイラビリティ 経口投与後の物質の 管理 30-50% であり、付随する食物摂取の影響を受けません。 プラズマ タンパク質結合 プラスミンにほぼ独占的に結合する物質で、3% です。 トラネキサム酸は 100% プラセンタですが、母乳に適合するのは XNUMX% だけです。 代謝はわずかに起こる 肝臓、および物質の 95% は変化せずに尿中に排泄されます。 便への排泄はありません。 トラネキサム酸の半減期は 2 時間です。 薬力学的に、この薬はプラスミンの形成を阻害します。 この遮断は、プラスミノーゲン アクチベーターのタンパク質分解活性の阻害によって発生します。 全体として、これにより、プラスミンはフィブリンを溶解 (溶解) する能力またはタスクが妨げられます。 トラネキサム酸は、投与量が少ない場合はプラスミンの競合阻害剤として作用しますが、投与量が多い場合は非競合阻害剤になります。 における代謝 肝臓 上記のように、非常にマイナーであり、95% 排除 腎です。 第IX因子と一緒にトラネキサム酸を投与すると、 血栓症 増加します。 ほぼ独占的に腎臓のために 排除 線量 の場合に調整する必要があります。 腎不全. 活性物質は、次の形で経口投与されます。 タブレット or 発泡錠. さらに、静脈内 管理 可能です。 この物質は尿中でも活性があるため、尿路出血の治療にも使用できます。

医療用途と使用

トラネキサム酸は抗線溶薬です。 この物質は、次の目的で医学的に使用されます。 治療 線維素溶解亢進による出血で、増加した 血栓溶解、および可能な冬線維素溶解による出血の予防。 さらに、トラネキサム酸は、線維素溶解時の出血の解毒剤として使用されます。 治療. 他の適応症には、出生後 (分娩後) 出血における凝固の促進、ハイリスク患者の歯科処置中の出血の予防、および出血のリスクが高い外科的処置における出血の予防が含まれます。 また、トラネキサム酸は、 月経過多、の補助薬として 管理 of フィブリノーゲン または 遺伝性血管浮腫。 の場合 鼻血、ネブライザーで塗布できます。

リスクと副作用

トラネキサム酸の副作用にはアレルギー、 皮膚 発疹、その素因のある患者におけるテムボシスのリスクの増加(これは、心筋梗塞を引き起こす可能性があります。 ストローク、および肺 塞栓症), 心房細動、および視覚障害。 のリスク 血栓症 第 IX 因子の併用投与でさらに増加し​​ます。 トラネキサム酸は、既存の場合には服用してはいけません。 血栓症、授乳中も。 尿路での重度の出血の場合、凝血塊(「 血栓」)が形成されることがあります。 つながる 〜へ 尿閉. さらに、例えば消費凝固障害の場合など、相対的な禁忌があります。 ここで、個々のリスクは医師が検討する必要があります。 尿路での出血も同様です。 ここではトラネキサム酸が効果的ですが、凝塊が形成される危険性があります。 尿閉. したがって、これは相対的禁忌でもあり、医師はリスクを考慮しなければなりません.トラネキサム酸は処方箋によって入手可能であり、したがって、投与の前には常に診断評価と以下の考慮が必要であるため、投与または処方されるのは医師のみです。個々のリスク。