製品
デュラグルチドは、2015年に多くの国で注射用溶液として承認されました（Trulicity）。
構造と特性
デュラグルチド（ATC A10BJ05）は、ジスルフィド架橋によって連結されたXNUMXつの同一の鎖からなる融合タンパク質です。 チェーンには次のものが含まれます。
- GLP-1アナログ（シーケンスセグメント7-37）。これは天然のGLP-90セグメントと1％同じです。 ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）によって分解されないように修飾されています。
- リンカー
- ヒトIgG4Fcドメイン
分子量は約63kDaです。 これらの変更は、主に半減期を5日間に延長することです。
エフェクト
デュラグルチド（ATC A10BJ05）には、抗糖尿病および抗高血糖の特性があります。 この効果は、GLP-1受容体であるGPCR（Gタンパク質共役型受容体）への結合によるものです。 この受容体は、インクレチンGLP-1によっても活性化されます。 GLP-1受容体アゴニスト：
- 推進する インスリン 膵臓ベータ細胞からの分泌。
- 減る グルカゴン アルファ細胞からの分泌、結果として減少 グルコース による解放 肝臓 （糖新生を低下させる）。
- 増える インスリン 感度。
- 胃内容排出が遅く、速度が低下する グルコース 血流に入ります。
- 満腹感（中央）を増やし、空腹感を減らし、体重減少に寄与する可能性があります。
GLP-1受容体アゴニスト 発生が少ない傾向がある 低血糖症 それらの効果は グルコース レベルが上昇します。 経口投与可能なグリプチン（そこを参照）は、GLP-1の分解を阻害し、それによってその効果を高めます。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病.
用量
SmPCによると。 食事に関係なく、週にXNUMX回皮下注射します。
禁忌
過敏症の場合、デュラグルチドは禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
デュラグルチドは胃内容排出を遅らせるため、 吸収 他のエージェントの。
