スルバクタム ベータラクタマーゼ阻害剤です。 有効成分は、ベータラクタムの作用範囲を拡大します 抗生物質 （β-ラクタム系抗生物質もあります）が、抗菌効果は弱いです。
スルバクタムとは何ですか？
薬として、 スルバクタム β-ラクタマーゼ阻害剤のグループに属し、合成ペニシリン酸スルホンです。 それはβ-ラクタムと組み合わせて使用されます 抗生物質、そのアクションが拡張されます。 化学構造は同じですが、バクテリアの影響は弱いです。 の用法 スルバクタム β-ラクタムとの併用 抗生物質 単剤療法単独の場合よりもはるかに優れた治療安全性が得られます。 ドイツでは、この薬はCombactam（monopreparation）および アンピシリン/スルバクタム、アンピシリンコンプ、およびUnacid（組み合わせ製剤）。
体と臓器への薬理作用
スルバクタムは、によって生成される多くの形態のβ-ラクタマーゼを阻害します 細菌。 しかし、エンテロバクター、シトロバクター、緑膿菌、セラチアなどが産生するβ-ラクタマーゼ「ampCセファロスポリナーゼ」は阻害されません。 スルバクタムが酵素β-ラクタマーゼに不可逆的に結合し、酵素の機能を妨げます。 これにより、 抗生物質 抗生物質の効果が細菌に及ぼすことができるように。 の中に 消化管、スルバクタムは事実上吸収されない可能性があります。 このため、通常、短時間の注入によって非経口的に投与されます。 15分間続く注入の終了直後、最大血清 濃度 スルバクタムのに達します。 加えて、 バイオアベイラビリティ 筋肉に注射すると99％であり、 吸収 薬の約30〜60分後にほぼ完全で信頼性があります 管理。 スルバクタムは組織によく分布し、 体液. 販売 脳脊髄液でのみ制限されますが、効果は次の場合に増加します 炎症 そこに存在しています。 β-ラクタマーゼ阻害剤の中で、スルバクタムが最も親和性が高く、血漿タンパク質の形成は38パーセントです。 スルバクタムのおおよその血漿半減期はXNUMX時間です。 スルバクタムは主に尿細管分泌物（ 尿素 と尿酸と アンモニア 一次尿へ）および糸球体濾過（ 血 腎小体では、血液と一次尿の物質的な分離）。 スルバクタムの代謝はないので、排泄は主に腎臓によって行われます。
医療用途および治療と予防のための使用。
スルバクタムは抗生物質の作用をサポートします。 それ自体では、殺菌効果も静菌効果もありません。 むしろ、それはいくつかによって生成される酵素β-ラクタマーゼを阻害します 細菌 抗生物質のβ-ラクタム環を切断することができます（例、 ペニシリン、セファロスポリン）。 ザ 抗生物質 化学構造の切断により無効になります。 管理部門 スルバクタムの 抗生物質の有効性。 スルバクタムは抗生物質の前に非経口的に投与されます。 これは、同様の半減期を持つはずです。 の量 線量 病原体の感受性に依存し、通常は0.5〜1.0グラムのスルバクタムの範囲です。 XNUMX日あたりの最大値 線量 XNUMXグラムです。 腎機能障害のある患者では、 線量 それに応じて調整する必要があります。 β-ラクタム系抗生物質に対する過敏症が存在する場合、スルバクタムの処方は示されません。 スルバクタムは、XNUMX歳未満の子供にも使用しないでください。この年齢での効果は、十分に解明されていません。 スルバクタムは併用せずに投与すべきではありません 管理 それは本質的な効果を持っていないので、β-ラクタム抗生物質の。 胚毒性および催奇形性の影響は、動物実験では実証されていません。 しかし、人間で使用するには十分な経験がありません。 薬がに渡されることが明らかにされています 母乳、乳児にはまだ損傷は観察されていませんが。 その間 妊娠 したがって、授乳期、スルバクタムは、利益とリスクを注意深く示し、考慮した後にのみ投与する必要があります。
リスクと副作用
他の薬と同様に、スルバクタムの投与により望ましくない副作用が発生する可能性があります。副作用にはアレルギー反応が含まれます（例、 皮膚発疹、好酸球顆粒球数の増加、 アナフィラキシーショック), 消化管 障害、注射部位での局所反応、間質性腎炎（腎臓の炎症性疾患）、および 肝臓 酵素 抗生物質との組み合わせによるものです。 さらに、抗生物質の副作用が増加する可能性があります。 の併用により、沈殿、濁り、変色が発生する 薬物 など アミノグリコシド & メトロニダゾール。 これら 相互作用 非経口でも期待されます テトラサイクリン デリバティブ（例、 ドキシサイクリン, オキシテトラサイクリン、およびロリテトラサイクリン）、 ノルエピネフリン, ナトリウム ペントタール、 プレドニゾロン, 塩化スキサメトニウム、だから個人 薬物 個別に管理する必要があります。
