スキサメトニウムまたはスクシニルコリンは、以下に関連する脱分極性筋弛緩薬です。 アセチルコリン。 それに使用されます 麻酔 一時的に誘発する 緩和 筋肉の。 そうすることで、それはAchニコチン性受容体で作用します（アセチルコリン 筋肉終板の受容体）、それは永久的な脱分極につながります。
スキサメトニウムとは何ですか？
スキサメトニウム（化学名：2,2 '-[（1,4-ジオキソブタン-1,4-ジイル）ビス（オキシ）]ビス（N、N、N-トリメチルエタナミニウム））は、強力な神経毒であるクラーレの類似体です。 スキサメトニウムは脱分極性筋弛緩薬であり、筋肉のニコチン性Ach受容体のアゴニストとして作用します。 この点で、それは人間医学で使用される唯一の脱分極筋弛緩薬です。 アセチルコリン 通常は 神経伝達物質 で神経細胞によって放出されます シナプス 筋細胞に脱分極を誘発し、それにより筋肉の動きを誘発します。 その過程で、アセチルコリンは受容体に結合するのと同じ速さで再び分解されます。 サクシニルコリンはアセチルコリンと同様の効果がありますが、違いは、それが再び分解されないため、継続的な脱分極を引き起こすことです。 しばらくすると筋肉が弛緩するため、スキサメトニウムは 麻酔 薬は呼吸筋にも影響を与えるため、患者をリラックスさせて換気できるようにします。 スキサメトニウムはコハク酸（コハク酸塩）の塩で、両端がコリン残基でエステル化されています。 これにより、XNUMXつの正電荷が発生します。 このため、スキサメトニウムはXNUMXつの負に帯電した状態で提示されます 塩化 中性状態を達成するためのイオン。
体と臓器への薬理作用
アセチルコリンは、細胞間コミュニケーションの神経原性伝達物質として機能します。 それは運動ニューロンの小胞にパッケージされ、に放出されます シナプス裂 信号に応じて。 そうすることで、それは筋肉終板のニコチン性受容体に結合します。 結合が成功すると、アセチルコリンが結合する受容体に結合したチャネルが開きます。 このチャネルは、主に次のような正に帯電したイオンを許可します ナトリウム & カリウム、しかし負に帯電している 塩化 通過するイオン。 これらは、筋細胞に出入りする勾配に沿って流れます。 これにより、一般的なイオン電流が発生します。 の勾配のため ナトリウム ナトリウムは正に帯電したイオンであるため、細胞につながることが最も大きく、筋細胞はますます正に帯電します。 細胞は脱分極し、興奮性シナプス後電位（略してEPSP）として知られるものを作り出します。 このEPSPが特定の閾値電位に達すると、 活動電位 生成することができます。 この 活動電位 筋肉に沿ってさらに伝播し、最終的には 筋肉の痙攣 さらなるプロセスを介して。 筋肉終板での脱分極を終わらせるために、アセチルコリンはアセチルコリンエステラーゼによって切断されます。 開裂生成物は再吸収され、 神経細胞。 スキサメトニウムはアセチルコリンと同様の構造を持っています。つまり、上記の筋肉のけいれんのシーケンスはまったく同じです。 唯一の違いは、スキサメトニウムがアセチルコリンエステラーゼによって分解されないことです。 結果として、それは筋肉受容体に結合したままであり、永久的な脱分極が起こります。 通常、脱分極後、受容体は不活性状態に移行し、短時間で回復し、再び脱分極の準備が整います。 しかし、永久的な脱分極のために、受容体は不活性状態のままであり、励起ブロックが発生します。 最初の筋肉のけいれんに続いて 緩和.
治療と予防のための医療用途と使用。
スキサメトニウムは、主に脱分極筋弛緩薬としての用途があります 麻酔。 これは主に、短期間の筋肉の弛緩が必要な場合に使用されます。 これは、スキサメトニウムの作用時間が10分と短いためですが、 行動の開始 わずかXNUMX分後に記録されます。 長時間の手術では、スキサメトニウムを繰り返し使用する必要があります。 に使用されます 挿管 気管へのチューブの挿入が容易になるため、麻酔導入中。 さらに、スキサメトニウムは、人工呼吸器を装着している患者をリラックスさせるために使用されます。また、麻酔では、そうでない患者の麻酔導入に最適な薬剤として使用されます。 断食のリスクを高めます 嘔吐 胃内容物の誤嚥。 これは、迅速導入と呼ばれます。 別の適応症は、筋肉を減らすことです 収縮 発作中。 シュードコリンエステラーゼの遺伝的変異は問題を引き起こします。 この酵素はスキサメトニウムを分解し、筋肉を分解します 緩和。 2500人にXNUMX人の患者は、遺伝的欠陥のためにシュードコリンエステラーゼのレベルが低すぎます。 その結果、スキサメトニウムは罹患した個人で働くのに時間がかかり、それに応じてより長い期間換気する必要があります。 スキサメトニウムは注射液として投与されます。
リスクと副作用
一部の患者は、酵素シュードコリンエステラーゼを欠いているため、スキサメトニウムを分解することができません。 これにより、呼吸筋の生命を脅かす筋肉ブロックが発生します。 スキサメトニウムの発症時に短い筋肉がけいれんする 管理 それらに応じて、いくつかの筋細胞の死を引き起こす可能性があります 力. カリウム セル内が漏れ出し、 心不整脈 だけでなく、他の心臓血管の問題。 その他の副作用には、眼圧の上昇が含まれます。そのため、既知の場合には使用しないでください。 緑内障。 一部の患者は筋肉を訴えます 痛み 手術後数日間続く、似ている 筋肉痛。 これらのまれなケースでは、 管理 スキサメトニウムの 悪性高熱症。 それは、筋線維の永久拘縮が体温を大幅に上昇させるという事実によって特徴付けられます。 このため、筋肉疾患のある患者（ 筋ジストロフィー）スキサメトニウムで治療しないでください。 スキサメトニウムはまた、不安定な患者には使用すべきではありません 細胞膜、たとえば、 火傷 と怪我。 長時間動けなくなった患者も、Ach受容体の感受性を高めるため、この薬を避ける必要があります。
