シクロスポリン のグループからの活性物質です 免疫抑制薬. それは主に、後の拒否を防ぐために使用されます。 臓器移植.
シクロスポリンとは何？
シクロスポリン のグループからの活性物質です 免疫抑制薬. これは主に、後の拒否を防ぐために使用されます。 臓器移植. シクロスポリン 免疫応答を抑制する原薬の通称。 この薬は、ノルウェーの真菌種 Cylindrocarpon lucidum と Tolypocladium inflatum から生成されます。 化学的には、シクロスポリンは XNUMX の異なるアミノ酸エステルを持つ環状タンパク質です。 シクロスポリンが最初に使用されたのは 移植 シクロスポリンが臓器受容者の生存期間を大幅に延長したため、この最初の使用はこの医学分野における革命でした。 薬の発見者は、Hartmann Stähelin と Jean-François Borel でした。
薬理作用
シクロスポリンは、いわゆる環状タンパク質です。 シクロフィリン A に結合します。これはイムノフィリンです。 イムノフィリンは タンパク質 体の細胞に見られるもの。 生物にとってのそれらの正確な重要性はまだ不明です。 シクロスポリンの場合、細胞内受容体として機能します。 このプロリル シス-トランス イソメラーゼに結合すると複合体が形成され、カルシニューリンに結合します。 カルシニューリンはホスファターゼであり、 カルシウム そしてカルモジュリン依存。 シクロフィリン A とシクロスポリンの複合体は、カルシニューリンの核因子アクチカチン T 細胞 (NFAT) の活性化を防ぎます。 これは 遺伝子- タンパク質の調節。 通常、活性化された NFAT は核に入り、サイトカイン、インターロイキン、および インターフェロン. シクロスポリンを阻害しないと、多くの免疫刺激物質が放出されます。 シクロスポリンはこのメカニズムを一時的に不活性化し、 免疫賦活剤 そして白人の増殖 血 細胞。 このように、シクロスポリンには免疫抑制効果があります。
医療用途と用途
シクロスポリンは、 免疫システム. そのような免疫抑制は後に必要です 移植、 例えば。 移植後、体は移植された臓器を異物として認識し、攻撃することがあります。 この場合、 免疫システム 病原体と同じように移植に反応します。 このような拒絶反応は、手術後数日、数か月、または数年後に発生する可能性があります。 免疫抑制剤 シクロスポリンなどは、これらの反応を防ぐために使用されます。 ただし、シクロスポリンは以下の目的にも使用されます。 自己免疫疾患. 自己免疫反応では、 免疫システム 多くの場合、まだわかっていない理由で、自分自身の組織や器官に反抗します。 潰瘍性大腸炎 & クローン病 の中にあります 自己免疫疾患 シクロスポリンで治療されています。 慢性炎症性腸疾患には、次のような症状が伴います。 腹部のけいれん, 下痢 そして重度の消化器疾患。 糸球体腎炎 シクロスポリンも治療します。 糸球体腎炎 上気道感染後 XNUMX ～ XNUMX 週間で通常発生する腎小体の疾患です。 耳感染. シクロスポリンの他の適応症には、重度または場合によってさえ含まれます 治療耐性を持ちます 皮膚 のような病気 乾癬 or アトピー性皮膚炎 (神経皮膚炎）および慢性 炎症 結膜 または角膜。 薬と併用して メチルプレドニゾロン、の治療においてシクロスポリンを使用すると良好な結果が得られます。 円形脱毛症. 円形脱毛症 円形とも呼ばれます 脱毛. 最も一般的な炎症です 条件 関与 脱毛. シクロスポリンは以下にも使用されます。 癌 治療. 薬と一緒に ベラパミル、それは、化学療法剤が多剤耐性タンパク質 1 によって標的細胞から輸送されるのを防ぎます。トランスポーター MDR1 は、化学療法剤に対する耐性の原因となることがよくあります。
リスクと副作用
低用量であっても、シクロスポリンの定期的な使用は腎臓に損傷を与える可能性があります。 への損傷 肝臓 消化管も可能です。 さらに、 歯肉 & 水 滞留が発生する場合があります。 高血圧 or 多毛症 副作用の可能性もあります。 多毛症 男性の体型です 髪 ディストリビューション 女性の場合 罹患した女性では、例えば、耳の近くの顎領域、上顎に強い毛が見られます リップ、あごに、 胸 そして腹部に。 定期的に高用量のシクロスポリンを服用している患者では、免疫システムが著しく低下しています。 原則として、移植患者はこの免疫不全の影響を受けます。 一方で、 免疫不全 移植拒絶反応の予防のために望まれている; 一方で、それは確率を高めます。 癌 XNUMX倍からXNUMX倍。 さらに、感染のリスクが高まります。 実際には無害な感染症でも、厳しい経過をたどることがあります。 さらに、 血 脂質レベル。 一部の患者は、薬を服用しているときに線維腺腫も発症します。 線維腺腫は、乳腺領域に発生する良性腫瘍です。 シクロスポリンを服用している間は、強い日光への露出を避ける必要があります。 UV照射と 光線療法 も禁忌です。
