製品
ダパグリフロジンは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Forxiga）。 2012年にEUで、2014年に米国と多くの国で承認されました。ダパグリフロジンも メトホルミン （Xigduo XR）。 との固定された組み合わせ サクサグリプチン 2017年に承認されました（Qternmetフィルムコーティング タブレット）。 Qternmet XRは、ダパグリフロジンおよび メトホルミン。 Qtrilmetコンバイン メトホルミン, サクサグリプチン、およびダパグリフロジン。
構造と特性
ダパグリフロジン（C21H25ClO6Mr = 408.9 g / mol）は、腸内のグルコシダーゼに対して安定なC-グルコシドです。 それはと特定の構造的類似性を持っています フロリジン、リンゴの木の樹皮に由来する非特異的SGLT阻害剤であり、最新の薬剤の前駆体です。 薬物では、ダパグリフロジン-（（2S）-プロパン-1,2-ジオール）（1：1）1 –Hとして存在します2O.
エフェクト
ダパグリフロジン（ATC A10BX09）は、抗糖尿病および抗高血糖の特性があり、体重を減らす可能性があります。 それは、競争力があり、可逆的で、強力で、選択的な阻害剤です。 ナトリウム–グルコース 共輸送体2（SGLT2）。 このトランスポーターは、の再吸収に責任があります グルコース ネフロンの近位尿細管で。 抑制は、尿を介した糖の排泄の増加につながります。 ザ・ 行動の仕組み から独立している インスリン、他の抗糖尿病薬とは異なり。 腸にも見られるSGLT1は、ダパグリフロジンによって阻害されません。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病 真性。
用量
SmPCによると。 半減期が16〜17時間と長いため、XNUMX日XNUMX回 管理 十分なものです。 ザ・ タブレット 食事とは別に摂取することができます。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 尿路感染症、生殖器感染症、脂質代謝の障害、尿量の増加、および尿の不快感が含まれます。 これらの副作用は主に増加によるものです グルコース 濃度 尿中。 低血糖症 単剤療法ではめったに観察されませんが、 スルホニルウレア & インスリン。 エージェントの安全性が疑問視されています。 臨床試験では、わずかに多くの症例が 膀胱 & 乳癌 ダパグリフロジン群で観察された。 ただし、実際に関連付けがあるかどうかは物議を醸しています。
