製品
ブリッジ ACE阻害薬 の形で市販されています タブレット およびフィルムコーティング錠。 このグループから最初に承認されたエージェントは カプトプリル、1980年に多くの国で。 ACE阻害薬 多くの場合、チアジド系利尿薬と組み合わされます ヒドロクロロチアジド （HCT）修正。
構造と特性
ACE阻害薬 南米のヘビの毒液に含まれるペプチドに由来するペプチド模倣品です。 最初の代表者 カプトプリル 1970年代に開発されました。 これは、合理的なドラッグデザインの初期の例です。 ACE阻害薬、例外 カプトプリル & リシノプリル、の形式です プロドラッグ （通常は エステル プロドラッグ）これが増加するため 吸収 & バイオアベイラビリティ。 たとえば、プロドラッグには接尾辞-prilが含まれ、有効成分には接尾辞-prilateが含まれます。 エナラプリル エナラプリラト（脱プロトン化）。 カプトプリルのチオール基とXNUMXつのカルボキシレート基 エナラプリル と対話する 亜鉛 ACEの活性部位のイオン。
作用機序
ACE阻害薬（ATC C09AA）は、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）を妨害します。 この効果は、アンギオテンシンIからのアンギオテンシンIIの形成に関与し、血管拡張剤の分解を触媒するアンギオテンシン変換酵素（ACE）の阻害に基づいています。 ブラジキニン.
エフェクト
ACE阻害剤：
- 血圧を下げます
- 周辺抵抗と前負荷および後負荷を減らす
- 血管を拡張します
- 心臓の酸素消費量を減らします
- 抗肥大性
- 副腎皮質におけるアルドステロン分泌を減少させる
- 軽度の利尿作用があります
- ナトリウム排泄とカリウム再吸収を増加させる
- 減る アルブミン による排泄 腎臓 （アルブミン尿）。
適応症
ACE阻害薬の適応症は次のとおりです。
すべてのエージェントが同じ適応症で承認されているわけではありません。 ACE阻害剤は、次のような動物にも使用されます ベナゼプリル の治療のために ハート 犬と慢性の失敗 腎不全 猫で。
有効成分
- カプトプリル（ジェネリック、ロピリンは適応外使用です）。
- シラザプリル（抑制）
- エナラプリル （レニテン、 ジェネリック).
- フォシノプリル (ジェネリック、Fositenは取引されていません）。
- リシノプリル（ゼストリル、ジェネリック）
- ペリンドプリル （カバーサム、ジェネリック）。
- キナプリル（Accupro、ジェネリック）
- ラミプリル（Triatec、ジェネリック）
多くの国で販売されていない、または販売されていない：
- ベナゼプリル（チバセン）
- モエキシプリラート（Univasc）
- スピラプリル（Cardiopril）
- トランドラプリル（ゴプテン）
- ゾフェノプリル（ゾフェニル）
多くの国で、もっぱら動物用医薬品として：
- イミダプリル（プリリウム）
用量
専門家の情報によると。 投与量は薬によって異なります。 ACE阻害薬は通常XNUMX日XNUMX回（XNUMX回まで）服用します。 ただし、XNUMX日XNUMX回まで投与されるカプトプリルなどの例外があります。
禁忌
- 過敏症
- 遺伝性または特発性血管性浮腫
- ACE阻害薬またはサルタンによる以前の治療中の血管浮腫。
- 妊娠・授乳期
- の同時使用 アリスキレン の患者 糖尿病 糖尿病または腎機能障害。
- 子供および青年：SmPCを参照してください。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
他の降圧薬はACE阻害薬の効果を増強する可能性があります。 カリウム濃度を上げる薬（塩化カリウムやカリウム保持性利尿薬など）は、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。 他の相互作用は、抗糖尿病薬、リチウム、NSAID、サルタン、アリスキレン（禁忌）、金、mTOR阻害剤、およびグリプチン（選択）で可能です。 RAASの二重阻害は推奨されません。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 〜を含む 咳, 低血圧、めまい、 頭痛、視覚障害、 疲労、血清の増加 カリウム, 皮膚 発疹、 筋肉痛、およびなどの消化障害 吐き気 & 下痢を選択します。 咳ACE阻害薬で発生する可能性のある、非生産的な刺激性の咳は、中止後に消えます。 他の副作用のように、 咳 の標高に関連付けられています ブラジキニン。 時折、血管性浮腫はACE阻害薬で発症することがあります。 それは、例えば、顔、唇、粘膜、または 喉頭.
