製品
エスケタミン 鼻スプレー 2019年に米国とEUで、2020年に多くの国で承認されました（Spravato）。
構造と特性
–ケタミン ケタミンの純粋な鏡像異性体です（C13H16ClNO、Mr = 237.7 g / mol）。 ラセミ体 ケタミン に由来するシクロヘキサノン誘導体です フェンシクリジン （"エンジェルダスト"）。 それはケトンとアミンであり、 鼻スプレー エスケタミン塩酸塩として、白い結晶 粉 に溶けやすい 水.
エフェクト
エスケタミン（ATC N06AX27）は 抗うつ プロパティ。 従来とは異なり 抗うつ薬、それは急速です 行動の開始 時間の範囲と異なる 行動の仕組み。 効果は、-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体での非選択的および非競合的拮抗作用に基づいています。 これにより、一時的に増加します グルタミン酸塩 リリース。 さらに、他の多くの 相互作用 他の受容体システムで説明されています。 エスケタミンは、-エナンチオマーよりもNMDA受容体に対して高い親和性を持っています。 半減期は7〜12時間の範囲です。
適応症
と組み合わせて SSRI or SNRI 治療抵抗性メジャーの治療のため うつ病.
用量
SmPCによると。 薬は鼻腔内に投与され、 鼻粘膜。 これは非経口を回避します 管理、削減 線量、および低経口の問題を回避します バイオアベイラビリティ。 治療は医療専門家の監督の下で行われます。 治療の少なくとも30時間前には何も食べてはならず、XNUMX分前には何も飲まないでください。 嘔気嘔吐 次のように発生する可能性があります 副作用.
乱用
ケタミン とエスケタミンは中毒として乱用されています。
禁忌
- 過敏症
- 増加する患者 血 圧力または頭蓋内圧は深刻なリスクをもたらします。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 中枢抑制剤で説明されています 薬物, 覚せい剤、および増加するエージェント 血 圧力。 エスケタミンはCYP450アイソザイム、特にCYP2B6とCYP3A4の基質です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 めまいを含む、 吐き気、解離、 頭痛、眠気、 目まい, キー 障害、感覚鈍麻、および 嘔吐.
