製品
アザシチジンは、注射用懸濁液を調製するための凍結乾燥物として市販されています(Vidaza、 ジェネリック)。 2006年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
アザシチジン(C8H12N4O5Mr = 244.2 g / mol)は、に見られるヌクレオシドシチジンの誘導体です。 核酸。 それはピリミジンヌクレオシド類似体に属します。 アザシチジンは白色の結晶として存在します 粉 にやや溶けにくい 水。 アザシチジン三リン酸のプロドラッグです。
エフェクト
アザシチジン(ATC L01BC07)には、細胞毒性と抗増殖性があります。 一方では、その効果は、RNAおよびDNAへの薬物の統合によるものであり、最終的には細胞死につながります。 一方、低用量のアザシチジンは、共有結合とDNAメチルトランスフェラーゼの阻害を介してDNAの低メチル化も引き起こします。 これにより、遺伝子の発現が回復します。 半減期は0.7時間の範囲です。
適応症
造血幹細胞移植に適さない患者の治療のために:
- 骨髄異形成症候群
- 慢性骨髄単球性白血病
- 急性骨髄性白血病(AML)
用量
専門家の情報によると。 薬剤は、準備後に皮下注射されます。
禁忌
- 過敏症
- 重度の肝疾患
- 妊娠
- 授乳
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
アザシチジンはCYP450アイソザイムの基質ではありません。 薬物に関する不完全な情報のみ-薬物 相互作用 の新しいガイドができました。
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。