コデイン:薬の効果、副作用、投与量と使用

製品

コデイン 単独で、または他の有効成分と組み合わせて、 タブレット, 発泡錠, カプセル, ドラジェ, シロップ、ドロップ、 気管支トローチ、および坐剤として。 それはまたの治療のためにアセトアミノフェンと固定的に組み合わされます 痛み (下記参照 コデイン アセトアミノフェン)。

構造と特性

コデイン (C18H21NO3Mr = 299.36 g / mol)はメチル化されています モルヒネ で自然に発生します アヘン アヘンポピー。 白の形でベースとして存在します または沸騰に溶ける結晶として 。 に 薬物、それは通常、リン酸コデイン半水和物(codeini phosphas hemihydricus)、コデイン–Hとして存在します3PO4 – 0.5 時間2O、これは容易に溶解します .

エフェクト

コデイン(ATC R05DA04)は、中枢性鎮痛剤、鎮咳剤、 鎮静剤、陶酔、そして便秘の特性。 この効果は、オピオイド受容体への結合によるものです。 ザ・ -刺激作用は、咳中枢の抑制に起因します 脳幹。 コデインは広く使用されており、WHOの病期分類スキームで目立つように言及されていますが、その医学的使用は科学文献で議論の余地がありません。 たとえば、一部の出版物は、コデインが実際に効果があるかどうかを疑問視しています 。 論争はまた、その変動する薬物動態を取り巻いており、おそらく一部の患者は薬物に過度に反応し、他の患者はまったく反応しない(以下を参照)。 現代の極めて重要な研究は欠けています。

適応症

として 過敏性の咳の抑制剤および鎮痛剤として 痛み。 コデインは治療に使用できます 下痢 しかし、多くの国でこの目的のために公式に承認されていません。

乱用

コデインは陶酔感と抑制剤として乱用されています 中毒。 このトピックの詳細については、記事の悪用を参照してください。 咳止めシロップ および オピオイド.

用量

薬のラベルによると。

禁忌

コデインを使用する際に考慮すべき多くの注意事項があります。 それらは薬のラベルで見つけることができます。

相互作用

次のような中枢抑制薬 鎮静剤, 睡眠薬, 抗うつ薬, 神経遮断薬、またはアルコール、および 抗コリン作用薬、を強化する可能性があります 副作用 コデインの。 MAO阻害剤 禁忌です。 去痰薬の併用は示されていない。 教義によると、コデインはCYP2D6によってプロドラッグとして脱メチル化されて有効成分になります モルヒネ。 これは、コデインがCYP2D6の代謝が不十分な場合にその効果を十分に発揮できないことを意味します。 逆に、超高速代謝装置は、大量に形成されるため、過剰摂取を受ける可能性があります モルヒネ、および薬物-薬物 相互作用 CYP2D6経由が可能です。 しかし、一部の専門家は、抱合によって形成されるコデイン-6-グルクロニドが活性剤であると信じています(例えば、Vree et al。、2000)。 コデインはさらにCYP3A4を介してノルコデインに脱メチル化され、部分的に変化せずに排泄されます。

有害な影響

可能 副作用 アレルギー反応を含む、 ヒスタミン 解放、そう痒、 低血圧, 皮膚 反応、 吐き気, 嘔吐, 便秘、ドライ , 頭痛、眠気、睡眠障害、息切れ、依存症、禁断症状。